| 英文名称 |
Enocitabine |
| 其他名称 |
散癌星、散瘤星 |
| 是否批准注册 |
目前国内暂无生产，无进口 |
| 适应证 |
临床主要用于急性白血病及慢性白血病急性发作或呈急性病变。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：本品亲脂性高，在血中（特别是血细胞中）及组织内的浓度维持较长时间，对急慢性白血病癌细胞由较明显的抗代谢作用。本品在肝、脾、肾及白血病细胞中逐渐代谢转化为阿糖胞苷，后者抑制DNA合成而显示抗肿瘤作用。 ⑵药动学：急性白血病患者在1.5小时内静脉滴注本品200mg后，血浆中本品浓度的变化呈两相性，第一相及第二相的ｔ1/2分别为（0.37±0.25）小时及（5.3±4.8）小时。血细胞中浓度在给药开始后24小时，约达血浆浓度的10倍。骨髓液中浓度在给药后12小时显著高于血浆浓度。急性白血病患者静脉滴注本品200mg后，血液中可检出原形、阿糖胞苷及阿糖尿苷。原形药不随尿排泄，给药开始后24小时，0.5％以阿糖胞苷排泄，72％以阿糖尿苷排泄。 |
| 不良反应 |
偶见血压下降、胸部压迫感、皮疹、发绀、白细胞及血小板减少、食欲缺乏、恶心、呕吐、腰痛及头痛等，出现上述症状应停药急救，对症处理。 |
| 注意事项 |
骨髓抑制、合并感染、肝病患者及孕妇慎用。 |
| 用法与用量 |
静脉滴注：3.5～6.0mg/(kg·d)，与5％葡萄糖、果糖、木糖注射液及生理盐水、林格液混合，滴注2～4小时。一日1次或2次，通常连续10～14天或连续用药后休息6～10天再重复给药。 |
| 剂型与规格 |
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