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自助用药查询

雷替曲塞
英文名称 Raltirexed
其他名称 Tomudex(R)
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
性状 为白色或类白色疏松块状物或粉末
贮存条件 可保存在2°C~25°C条件下,避光保存。
适应证 用于晚期直肠结肠癌的一线治疗。在患者无法接受联合化疗时,本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期直肠结肠癌患者。
药理作用 ⑴药效学:雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制药,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。 ⑵药动学:患有不同程度实体瘤的患者给予本品3mg/㎡治疗后,药物浓度与时间呈三室模型,Cmax的平均值为833μg/L,AUC为1090μg/L·h,分布相半衰期t1/2为0.8~3小手,最终消除半衰期t1/2γ为8.2~105小时,与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出,患有轻、中度肾功能不全的患者的t1/2明显延长,AUC比正常肾功能患者增加2倍。
不良反应 静脉滴注本品后常见不良反应为血液毒性包括骨髓抑制,中性粒细胞减少、血小板减少等;胃肠道副作用最常见有恶心、呕吐、腹泻,食欲不振。较少见黏膜炎、口炎(包括口腔溃疡)、消化不良和便秘,一般患者耐受性良好,不良反应发生率较低。造血系统可能与药物有关的不良反应为白细胞减少,特别是中性粒细胞减少,贫血和血小板减少,可单独或同时发生。肝脏常见AST和ALT的可逆性升高。心血管系统:有报道临床中患者出现心律和心功能异常,发生率分别为2.8%和1.8%。小于2%的患者可发生关节痛和张力过强(肌痉挛)等不良反应。皮疹较常见,发生率14%。较少见脱皮脱发、出汗、味觉异常和结膜炎。乏力和发热较常见
禁忌症 对本品过敏者及有严重并发症的患者禁用;妊娠期及哺乳期妇女禁用;严重肾功能损害者禁用。
注意事项 ⑴使用本品前应排除妊娠可能。 ⑵儿童患者使用本品的安全性尚未确立,应慎用。 ⑶肾功能损伤的老年患者血浆清除率降低,可发生体内积蓄,应降低本品的剂量肌苷清除率在55~65mL/min,应给予推荐剂量的75%,肌苷清除率在25~54mL/min,应给予推荐剂量的50%,每4周重复给药1次。 ⑷轻度和中毒肝损伤患者使用时无需调整本品剂量,但本品部分经粪便排泄,严重肝损伤患者使用时应注意。
药物相互作用 ⑴本品不宜与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合应用,以免发生相互作用。 ⑵与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立。
给药说明 本品只作单独给药,避免与其他药物混合使用。本品用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后应避光保存,在24小时内使用。
用法与用量 静滴:3mg/(m²·次),用25~250ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静滴15分钟以上,每3周重复给药1次。
配制:每小瓶含2mg的雷替曲塞,应配制成0.5mg/ml的溶液,注射入4ml无菌水溶解并稀释入输液后静滴。
剂型与规格
粉针剂 2mg XL01BA乙0789 20% 哪儿有
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