| 英文名称 | Altretamine | ||||||||||||||
| 其他名称 | 六甲三聚氰胺、舒佐、Hexamethylmelamine、HMM | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | ||||||||||||||
| 性状 | 为白色会微黄色结晶，无臭，能升华。不溶于水。熔点170～174℃。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 室温下保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 主要治疗卵巢癌，也可用于治疗支气管肺癌、乳腺癌和恶性淋巴瘤等。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品抗肿瘤作用机制仍不清楚，化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺（TEM）相似，但作用方式不同，与烷化剂和顺铂无交叉抗药性，类似抗代谢药物作用，抑制DNA、RNA和蛋白质合成。为Ｓ期周期特异性药物。 ⑵药动学：本品因高度脂溶性，口服给药后吸收快，1～3小时血药浓度达峰值，血浆ｔ1/2为2.9～10.2小时，生物利用度个体差异大，脑脊液中浓度是血浆浓度的6％。在肝脏微粒体混合功能氧化酶作用下迅速去甲基化形成一类N-去甲基代谢物，主要经尿排出，24小时内尿中排出61％，72小时内排出89％。尿中无原形药存在。代谢物更易进入脑脊液中，这可能与神经毒性有关。 |
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| 不良反应 | 骨髓抑制较轻，包括白细胞减少和血小板减少，见于用药后3～4周，停药后一周内可恢复。胃肠道和神经系统毒性与剂量有关，前者主要表现为厌食、恶心、腹泻和腹痛，后者主要表现为感觉异常、肌无力、共济失调、静止性震颤、反射亢进、焦虑不安、幻觉、抑郁症、锥体外系症状和癫痫，以上毒副反应时可逆的，停药后可恢复。 | ||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
六甲蜜胺治疗极少发生血清酶升高，血清酶异常多为轻度反应且具有自限性，无需调整剂量。曾出现少数几例六甲蜜胺导致临床症状明显的急性肝损伤的报告，尚未明确临床特征。尚无六甲蜜胺导致肝窦阻塞综合征的病例。但是需注意的是，很少使用高剂量六甲嘧啶治疗肿瘤病或作为骨髓移植的调理疗法，而烷化剂在上述两种情况中常常可导致肝窦阻塞综合征。 ⑵损伤机制： 六甲蜜胺主要由肝脏代谢，产生的肝代谢物相关的超敏反应可能是六甲蜜胺导致异质肝损伤的原因。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 孕妇禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品有刺激性，避免与皮肤和黏膜直接接触。 ⑵用药期间定期检查白细胞、血小板计数。 ⑶用药期间注意肝脏损害，肝脏病患者慎用。 ⑷餐后或睡前服用可减轻胃肠道反应。 ⑸应用本品应终止哺乳。 |
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| 药物相互作用 | ⑴六甲密胺有骨髓抑制作用，与其他细胞毒药物联合应用需减量。 ⑵六甲密胺与抗抑郁药联合应用，可产生直立性低血压。 ⑶六甲密胺与甲氧氯普胺合用可产生肌张力障碍，应慎用。 ⑷六甲密胺与维生素Ｂ6同时使用，可能减轻周围神经毒性。 |
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| 给药说明 | 目前常与其他细胞毒药物如环磷酰胺、阿霉素和顺铂等联合应用治疗晚期卵巢癌，剂量减少。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴单药口服：按体重一日4～12mg/kg，或按体表面积一日150～300mg/m²，分3～4次服，连续14～21日为一疗程，间隔2～3周开始下一疗程。 ⑵联合应用：口服，按体表面积一日100～200mg/m²，连续14日为一疗程。餐后1～1.5小时或睡前服用。 |
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| 剂型与规格 |
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