| 英文名称 | Tiazofurine | |||||||
| 其他名称 | 核糖唑胺、Riboxamide | |||||||
| 是否批准注册 | 目前国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗白血病。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品在人体内转变为辅酶ⅱ（NADP）的同类物即噻咪4-羧酰胺腺嘌呤双核苷酸（TAD），对磷酸肌苷脱氢酶（IMPDH）发生强力非竞争性抑制，从而阻止该酶促进鸟苷酸的产生。而在白血病细胞中此酶含量比正常细胞为高。本品对鼠类瘤细胞敏感性高于正常细胞。对白血病疗效好，13例中5例完全缓解（CR），3例或部分缓解（PR）。 ⑵药动学：人体吸收相ｔ1/2为15分钟，消除相ｔ1/2为4～8小时。尿中回收率90％。 | |||||||
| 不良反应 | 可见神经毒性如头痛、昏睡，甚至上肢无力、半身不遂，皮质性失明与昏迷。尚有恶心、呕吐、肌肉痛、轻度及暂时性白细胞及血小板减少，但非限量性。可见高尿酸血症及肾损伤，合用别嘌醇可防止且可增效。 | |||||||
| 用法与用量 | 静脉注射：一般成年人1.65mg/(m²·d)，连用5天，每3周重复，或遵医嘱。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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