英文名称 | Tamibarotene | ||||||||||||||
其他名称 | Amnolake | ||||||||||||||
是否批准注册 | 目前国内暂无生产,无进口 | ||||||||||||||
贮存条件 | 室温,避光防潮密闭干燥 | ||||||||||||||
适应证 | 用于复发性难治性的急性早幼粒细胞白血病。 | ||||||||||||||
药理作用 | 急性前骨髓细胞性白血病(APL)由一种特殊的染色体易位[t(15;17)]所导致。这种易位使前骨髓细胞(PML)白血病基因和视黄酸受体α (RARα)基因产生融合,从而阻止使处于前骨髓细胞期的骨髓细胞成熟,导致了前骨髓细胞的增殖。这些细胞在骨髓和外周血中蓄积,代替了正常的血液细胞。APL以原始细胞的一种特殊形态为特征且伴随特殊的凝血障碍。他米巴罗汀是一个新的RARα促进剂,其在体外可成功地诱导PML分化和成熟,制止PML增殖。在体内试验中,他米巴罗汀显示了抗肿瘤活性和较好的耐受性。他米巴罗汀导致APL细胞分化和死亡的体外有效性约超过ATRA(全反式维甲酸)10倍。另外,他米巴罗汀对细胞维甲酸结合蛋白具有较低的亲和力。他米巴罗汀不与RAR-α受体(皮层内的主要的视黄酸受体)结合。 | ||||||||||||||
用法与用量 | 口服:每日剂量按体表面积6mg/m²,分两次服用,早晚各一次。疗程从开始给药算起不超过8周。 | ||||||||||||||
剂型与规格 |
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