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吡柔比星
英文名称 Pirarubicin
其他名称 吡喃阿霉素、THP
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
性状 为橙红色固体或粉末,溶于甲醇和水。在pH为6的水溶液(1mg/ml)中最稳定。
贮存条件 室温阴凉处保存。
适应证 主要用于恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、泌尿道上皮瘤(膀胱癌及输尿管癌)、卵巢癌,也可用于子宫颈癌、头颈部癌和胃癌。
药理作用   ⑴药效学:吡柔比星是半合成的蒽环类抗肿瘤抗生素,其化学结构与多柔比星相近,是多柔比星氨基糖部分第4'位羟基上的一个异构体。对癌细胞的作用机制主要是以很快的速度进入细胞内,迅速分布于细胞核,控制DNA聚合酶α和β,阻碍核酸的合成。药物嵌入DNA的双螺旋链,使肿瘤细胞死亡。研究表明,吡柔比星对P388白血病、L1210白血病、Lewis肺癌、B16黑色素瘤和结肠癌38等多种动物移植性肿瘤的抑制作用与多柔比星相似或略强。吡柔比星对Lewis肺癌的肺转移有明显的抑制作用,在最大有效剂量5mg/kg的治疗组,肺转移瘤平均数目不到1个;而在多柔比星对照组,肺转移瘤结节平均为46.7个,即使在低于有效剂量下的2.5mg/kg和1.25mg/kg时,肺转移瘤数目减少到31%和57%,而这个剂量下,多柔比星对照组对肺转移瘤几乎无作用。体外实验亦表明吡柔比星抑制DNA、RNA合成的浓度明显低于多柔比星,用3H标记的胸腺嘧啶脱氧核苷嵌入DNA,对L5178y细胞DNA50%抑制浓度分别为0.1μg/ml和4.2μg/ml;对RNA50%抑制浓度分别为0.23μg/ml和6.6μg/ml。用荧光光谱法测定,吡柔比星能以多柔比星170倍的速度进入细胞内。
  ⑵药动学:静脉给药后细胞内的药物浓度高于血浆中的浓度,血浆t1/2α为0.78分钟,5分钟内药物在血浆中迅速被消除,转移到组织中,在脾、肺、肾的浓度高,在心脏的浓度较低;一次给药和多次给药,组织中药物浓度几乎相近。8小时内器官组织中药物浓度大幅度下降。在体内吡柔比星代谢成具有生物活性的糖苷和没有活性的苷原,主要经胆汁随粪便排出。 在小鼠的急性毒性研究中,吡柔比星采用静脉、腹腔、皮下等不同给药途径,14日的LD50为14~21mg/kg。在狗的毒性研究中,吡柔比星采用静脉给药,剂量分别为0.125、0.25、0.5和1mg/kg,观察2周,所有1mg/kg组全部死亡,均出现血性腹泻、厌食、活动和体温降低,其他各剂量组仅引起呕吐和腹泻,没有死亡。大剂量时可引起白细胞、红细胞、血小板减少以及胸腺、脾、骨髓的进一步退化,心电图出现T波低平、QRS间期延长。吡柔比星和多柔比星对心脏产生相似的作用,但在同样的剂量水平下,吡柔比星对心脏的作用,较多柔比星明显为轻。单次静脉注入吡柔比星,大田鼠的LD50为27.8mg/kg,毒性大约为多柔比星的1/3;在<6.25mg/kg时,心脏毒性为多柔比星的1/4。
不良反应 本品常见的不良反应是骨髓抑制、消化道反应和心脏毒性。本品的Ⅱ期临床研究的实体瘤558例中,白细胞减少。血红蛋白降低和血小板减少的发生率分别为73.6%、26.6%、和15.6%。消化道反应主要是厌食、恶心呕吐、口腔炎和腹泻,发生率分别为37.1%、29.7%和3.2%。心脏毒性表现为心电图异常、心率过速、心律失常甚至心衰,尤其是用过其他蒽环类药物的病人,要十分注意心脏的毒性。心电图异常改变的发生率2.8%。其他不良反应还有乏力,脱发,发热,肝、肾功能异常,发生率分别为18.5%、9.7%、7.2%、5.3%和1.5%。偶见静脉炎、皮疹及出血。
禁忌症 ⑴对柔红霉素、多柔比星或表柔比星过敏者。 ⑵孕妇和哺乳期妇女。
注意事项 ⑴吡柔比星难溶于氯化钠注射液,不宜以氯化钠注射液作为溶剂。
⑵定期检查血象、肝功能。联合用药中总量尚无一定之规,为防止慢性心脏毒性,累积剂量应控制在900~1000mg/m²之内。
药物相互作用 ⑴本品为多柔比星异构体,故应注意同时并用与多柔比星存在着相互作用的药物的反应。
⑵本品与其他有潜在心脏毒性药物或细胞毒药物合用时,可能出现心脏毒性或骨髓抑制作用的叠加,应密切注意心脏功能和血液学的检测。
给药说明 不能皮下或肌内注射,动、静脉给药勿漏于血管外。溶解后宜尽快使用,室温保存不超过6小时。防止漏出血管外,一旦发生处理同多柔比星。
用法与用量 一般用5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解,小壶内静脉冲入,本药难溶于氯化钠注射液,故不宜用氯化钠注射液溶解。根据疾病的不同,可选用以下不同的给药方法:
  ⑴静脉注射:①一次40~50mg/m²,3~4周重复;②一次20~25mg/m²,一周1次,连用2周,3周为1周期;③20mg/m²,一日1次,连用2日,3~4周为1周期。
  ⑵动脉注射:头颈部癌、膀胱癌,7~14mg/m²,一日1次,连日或隔日应用5次。
  ⑶膀胱癌的膀胱内注入:用导尿管到了后,一日1次,15~30mg溶成0.5~1mg/ml的溶液,一周3次,每次膀胱内保留药液1~2小时。以此为1周期,反复2~3个周期。
剂型与规格
冻干粉针 10mg 20mg XL01DB乙0821 5% 哪儿有
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