| 英文名称 | Actinomycin D | |||||||
| 其他名称 | 更生霉素、Datinnomycin、Cosmegen、ACTD | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 性状 | 为鲜红色结晶或橙红色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光及热不稳定，使其效价降低。几乎不溶于水（但在10℃水中溶解）。熔点为243～248℃（分解）。 | |||||||
| 贮存条件 | 在避光、阴凉处保存。 | |||||||
| 适应证 | 1.用于实体瘤：与长春新碱、多柔比星合用治疗Wilms瘤；与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮细胞癌及恶性葡萄胎；与环磷酰胺、长春碱、博来霉素、顺铂合用治疗睾丸癌；与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用治疗软组织肉瘤、尤文氏瘤；也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。 2.与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为细胞周期非特异性药物，但对G1期前半段最敏感，即相当mRNA合成时。本品与DNA结合，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间，而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内，妨碍RNA多聚酶沿DNA峰值前进。本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始，本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性（如双螺旋的解开），可使本品较快地解离开。 ⑵药动学：静脉注射后迅速分布至各组织，广泛与组织结合，但不易透过血脑屏障。ｔ1/2为36小时，在体内代谢的量很小。缓慢自尿及粪便排泄，原形药10％由尿排出，50％由胆道排出，9日后还能发现注射剂量的30％。 |
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| 不良反应 | ⑴可引起白细胞及血小板减少，厌食、恶心、呕吐等。 ⑵静脉注射可引起静脉炎、漏出血管外可引起疼痛、局部硬结及溃疡。 ⑶可有脱发。 ⑷有免疫抑制作用。 ⑸对妊娠者可引起畸胎。 ⑹长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。 |
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| 肝损伤 | 可能导致肝损伤。 | |||||||
| 禁忌症 | 患过水痘的病人、对本品过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴抗癌药均可影响细胞动力学，并引起突变和畸形形成。孕妇与哺乳期妇女慎用。 ⑵水痘或最近患过水痘患者不宜用本品。 ⑶对诊断的干扰：本品可能使尿及血尿酸升高。 ⑷下列情况应慎用：骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放射治疗或抗癌药治疗。 ⑸用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗降低白细胞作用和局部组织损害作用。 ⑵本品也可能削弱维生素Ｋ的疗效。 |
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| 给药说明 | 注射时如漏至血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释，或以1％普鲁卡因注射液局封，温湿敷或冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理。 | |||||||
| 用法与用量 | 静脉注射：①成人一次0.2～0.4mg（6～8μg/kg），溶于氯化钠注射液20～40ml，一日1次，10日为一疗程，间歇期2周，一疗程总剂量为4～6mg。②儿童，一日按体表面积0.45mg/m²，连续5日，3～6周为一疗程。1岁以下婴幼儿慎用。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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