| 英文名称 |
Losaxantrone |
| 其他名称 |
宾曲唑尔、Biantrazole |
| 是否批准注册 |
目前国内暂无生产，无进口 |
| 适应证 |
用于乳腺癌、胃癌及前列腺癌。 |
| 药理作用 |
本品为蒽吡唑类药物，即模拟蒽环类将吡唑环骈合到蒽二酮结构上合成的。其实验抗瘤谱及活性类似多柔比星而比米托蒽醌（MXT）及胺吖啶（mAMSA）强。对DNA有高亲和力的嵌入性结合，低浓度下抑制DNA合成（主要抑制DNA多聚酶）。细胞接触本药后可引起与蛋白质结合的DNA断链堆积，提示其抑制DNA拓扑酶Ⅱ。其抗药性是因胞内药物蓄积减少所致，属多药抗药性（MDR）。其结构与多柔比星不同，胶囊被还原产生半醌自由基，故对心脏的毒性较小。本品导致白细胞减少的剂量无蓄积性，胃肠症状轻中度。用药5个疗程以上患者的左心室射血分数（LVEF）下降中位数仅6％。观察6个月无恶化，且部分患者略有恢复。30例晚期乳腺癌有效率63％（2例完全缓解，17例部分缓解），中位数有效期28周（4～70周）。治疗乳腺癌疗效较肯定，现已试用于胃癌及前列腺癌。 |
| 不良反应 |
可致白细胞减少，为限量毒性。还可致恶心、呕吐、脱发及黏膜炎、静脉滴注局部有红斑、疼痛、烧灼感及静脉炎。 |
| 注意事项 |
本品与多柔比星、长春碱及胺苯吖啶等有交叉抗药性，可受维拉帕米扭转。 |
| 用法与用量 |
静脉滴注：一般成年人每3周1次，每次剂量50mg/m²。或遵医嘱。 |
| 剂型与规格 |
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