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伊立替康
英文名称 Irinotecan
其他名称 盐酸伊立替康、依立替康、开普拓、艾力、CAMPTO、CPT-11
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为淡黄色澄明液体。
贮存条件 密封,遮光,阴凉处保存。
适应证 主要用于局部进展期或转移结肠癌患者的治疗。
用于胃癌(二线治疗)【美国FDA未批准;NCCN临床实践指南:胃癌2015 V3.0;欧洲肿瘤内科学会《2013 ESMO临床实践指南:胃癌的诊断、治疗与随访》】。
用于广泛期小细胞肺癌【美国FDA未批准;NCCN临床实践指南:小细胞肺癌2016.V1】。
药理作用   ⑴药效学:本品是喜树碱的半合成物,是一种特异性的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。本品通过组织中羧酸酯酶的作用使其具有活性,伊立替康最具活性的代谢产物SN-38是拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,对DNA单链的复制具有很强的抑制,使DNA单链断裂,从而使DNA的复制受阻、失衡,导致肿瘤细胞死亡。是S期细胞周期特异性药物。
  ⑵药动学:伊立替康的血浆的血浆浓度衰减有2~3个时相。最终末半衰期延长至14.2小时。主要代谢产物SN-38与之有平行的血浆分布,半衰期为13.8小时。在使用推荐剂量350mg/m²静滴结束时伊立替康和SN-38达到血浆峰浓度,分别为7.7μg/ml和56ng/ml,其曲线下面积分别为34μg·h/ml和451ng·h/ml,稳态分布容积分别为157L/m²,血浆清除率为15L/(h·m²)。伊立替康的血浆蛋白结合率为65%,SN-38为95%。在唾液、汗液及胸水中可测到较高的药物水平。24小时以后,伊立替康给药剂量的19.9%经尿液排出,SN-38为0.25%。SN-38的主要代谢途径是与葡萄糖醛酸结合,产生的葡萄糖醛酸化SN-38可在胆汁中发现。
不良反应 ⑴消化系统:①用本品后24小时出现腹泻是本品的用药限制性毒性。单一用药时约有20%的病人会出现严重的腹泻而需要治疗的腹泻,迟发性腹泻的发生多在用药后5天。联合用药:迟发性腹泻的发生率为13.1%,细菌感染性腹泻极为罕见。②恶心、呕吐:单一用药:出现严重恶心、呕吐的病人约为10%;联合用药:出现严重恶心、呕吐的病人约为2.1%~2.8%。
⑵血液学毒性:粒细胞减少时可逆的,无累积性。在单一用药或联合用药,粒细胞减少低谷的中位时间为8天。单一用药时约有78.7%的病人出现粒细胞减少,约有58.7%的病人出现贫血,约有7.4%的病人出现血细胞计数,联合用药时82.5%的病人出现粒细胞减少,97.2%的病人出现贫血,32.6%的病人出现血小板减少(血小板<10000/mm³)。
⑶急性胆碱能综合征:单一用药的发生率为9%,联合用药为1.4%。以急性腹泻、腹痛、静脉炎、鼻炎、低血压、血管舒张、多汗、晕厥、头晕、视物模糊、肌炎、流泪等症状在用药后24小时内出现。在确认病人对硫酸阿托品无禁忌症的情况下可用阿托品0.25mg皮下注射。
⑷其他不良反应:气短、肌肉痉挛、感觉异常、脱发。约12%的病人单药治疗时出现非感染性或非粒细胞缺乏性发热,而联合用药时为6.2%。注射区域皮肤过敏反应较常见、肾功能不全、低血压、低血容量者极为罕见。
肝损伤 可能导致肝损伤。
禁忌症 ⑴慢性肠炎和/或肠梗阻的病人。
⑵既往对伊立替康三水化合物或本品中的赋形剂有严重过敏史者。
⑶胆红素超过正常值上限的3倍。
⑷严重骨髓功能不全;孕妇及哺乳期。
注意事项 ⑴应在专业使用细胞毒化疗药物的单位进行,并在有经验的肿瘤专科医生的指导下使用。
⑵使用药物前应考虑以下问题:①一般状况不佳(WHO一般状况评分=2)。②患者不愿意遵守有关不良反应处理措施的忠告。③在使用单药治疗时。常采用3周给药方案,但需要密切随诊的患者和极可能出现严重中性粒细胞减少症的患者可考虑每周给药方案。④迟发性腹泻:当腹泻发生时,患者应将病情通报使用的医生及治疗单位。⑤除抗腹泻治疗外,当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症(粒细胞计数<500/mm³)时,应用广谱抗菌药预防性治疗。⑥治疗期间应检查缺血白细胞计数,发热性中性粒细胞减少症(T>38℃,中性粒细胞计数≤1000/mm³)应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。⑦如出现急性胆碱能综合征(急性腹泻、腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、多汗、晕厥、头晕、视物模糊、肌炎、流泪等症状),给予硫酸阿托品0.25mg皮下注射治疗。
⑶采取保护性操作。如本品接触到皮肤,立即用肥皂和清水彻底冲洗。如溶液或输注的溶液接触到黏膜,立即用清水冲洗。
药物相互作用 伊立替康于神经肌肉阻滞药之间的相互作用不可忽视,具有抗胆碱酯酶活性,凡具有抗胆碱酯酶的活性药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,非去极化神经肌肉阻滞药可能被拮抗。
用法与用量 仅用于成年人。
  ⑴单药治疗(对既往接受过治疗的患者):推荐剂量为350mg/m²,静脉滴注30~90分钟,每3周1次。
  ⑵联合治疗(对既往未接受过治疗的患者):本品加氟尿嘧啶/亚叶酸钙的两周治疗方案中其推荐剂量是180mg/m²,每2周给药1次,持续静脉滴注30~90分钟,随后滴注亚叶酸钙和氟尿嘧啶。
  ⑶剂量调整:对于无症状的严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数<0.05×109/L),中性粒细胞减少伴发热或感染(体温超过38℃),中性粒细胞计数<0.1×109/L,或严重腹泻(需静脉输液治疗)的患者,下周期治疗剂量应从350mg/m²减至300mg/m²。若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症,或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时,下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m²减量至250mg/m²。
  ⑷延迟给药:患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm³以上请勿使用本品。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道反应的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时,本品的使用必须推迟到这些症状,尤其是腹泻完全消失为止。
  ⑸疗程:本品应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
  ⑹特殊人群:肝功能受损的患者,当患者的胆红素在正常值上限的1.0~1.5倍时,发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加,对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值1.5倍时,不可用本品治疗。
  ⑺肾功能受损的患者:本品不宜用于肾功能不良的患者。
  ⑻老年人:未对老年人进行过特殊药动学研究。但是,由于老年人各项生理功能,尤其是肝功能的减退概率很大,选择剂量时须谨慎。
  ⑼用于胃癌(二线治疗)。180mg/㎡ ivd d1 每14d重复。
  ⑽用于广泛期小细胞肺癌。60mg/㎡,静脉输注,d1,8,15联合顺铂60mg/㎡ d1,每4周给药1次;或65mg/㎡,静脉输注,d1,8联合顺铂30mg/㎡ d1,每3周给药1次。(4~6个疗程)
剂型与规格
注射液 40mg 2ml 100mg 5ml XL01CB乙0808 5% 哪儿有
冻干粉针 40mg 100mg XL01CB乙0808 5% 哪儿有
脂质体注射液 43mg 10ml 哪儿有
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