英文名称 | Mitoguazone | |||||||
其他名称 | 甲基乙二醛双脒腙 | |||||||
是否批准注册 | 目前国内暂无生产,无进口 | |||||||
性状 | 为白色结晶性粉末,易溶于水,对光不敏感,不稳定,临床上一般用其双盐酸盐。 | |||||||
适应证 | 用于急性粒细胞白血病,非霍奇金淋巴瘤,亦可用于食管癌。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为多胺合成抑制药,可抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活力,使腐胺不能合成亚精胺。亚精胺、精胺及腐胺均为多胺化合物,以细胞生长及增殖有密切关系,干扰多胺的合成则可使肿瘤细胞的增殖受到抑制,它与MTX、5-FU、6-MP、Ara-C及长春碱类药物之间无交叉耐药。 ⑵药动学:口服吸收差,静脉注射后血中药物浓度呈二室模型衰减。t1/2α为30分钟,以后则消除缓慢,主要分布于肝、肾、肺等组织中,脑组织中分布较少,经肾以原形排出。少量由肠道排出。 | |||||||
不良反应 | 不良反应较大,可引起白细胞、血小板减少,口腔黏膜溃疡、咽喉炎、食管炎、胃炎、恶心、呕吐、腹泻、低血糖、周围神经炎、皮炎、结膜炎、耳鸣、听力下降等,外漏时可引起组织坏死。 | |||||||
用法与用量 | 静脉滴注,每日或隔日200~300mg,疗程总剂量4~6g。 | |||||||
剂型与规格 |
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