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自助用药查询

氟他胺
英文名称 Flutamide
其他名称 氟他米特、氟硝丁酰胺、福至尔、缓退瘤、他米特、氟利坦、FLUTAN、Enliex、Drogenil
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为淡黄色片或淡黄色颗粒。
贮存条件 遮光、密封,在干燥处保存。
适应证 用于晚期前列腺癌,可单独使用(睾丸切除或不切除),或与LHRH(促黄体生成激素释放激素)类似物(激动剂)合用。也可作为根治术前辅助治疗或根治术后辅助治疗。可以和放射治疗联合应用。
药理作用   ⑴药效学:本品可缩小肿瘤体积、降低PSA和加强对肿瘤的控制以及延长无病生存期。
  ⑵药动学:本品口服从胃肠道吸收。口服后1小时,在体内大部分迅速代谢,主要活性代谢药物为α-羟基氟他胺。单剂量口服250mg,该代谢物约2小时达到血药峰浓度,血浆蛋白结合率在90%以上,消除半衰期约6小时。原药活性代谢物主要分布在前列腺;大部分通过尿液,少量通过粪便排出体外。
不良反应 ⑴单独治疗:最常见的不良反应是男性乳房发育及/或乳房触痛,有时伴溢乳。这些不良反应会随减少剂量或停药而消失。
⑵少见不良反应有:恶心、呕吐、食欲增强、失眠和疲劳,暂时性肝功能异常和肝炎。异常实验室指标有肝功能紊乱,血清尿素氮(BUN)升高。
⑶罕见的不良反应有:性欲减退、胃不适、厌食、溃疡痛、胃灼热、便秘、水肿、瘀斑、带状疱疹、瘙痒、狼疮样综合征、头痛、头晕、乏力、视物模糊、口渴、胸痛、忧郁、压抑、淋巴水肿。精子数减少很少报道。本品对心血管的潜在影响小,和己烯雌酚比较,此影响显得更小。极少数人有血清肌酐升高。
⑷个别不良反应:曾有关于本品引起恶性男性乳房瘤的报告。
⑸单一使用本品时男性乳房女性化高发,与LHRH联合治疗时大大减少。联合治疗时,少见的不良反应有贫血、白细胞减少、非特异性胃肠道功能紊乱,注射部位刺痛、水肿、神经肌肉症状、黄疸、泌尿系统症状、高血压、中枢神经系统不良反应(嗜睡、抑郁、昏迷、忧郁、神经质),以及血小板减少。
肝损伤 ⑴肝毒性: 长期接受氟他胺治疗的患者有62%会出现血清转氨酶微量升高,但显著升高(升至正常值上限的五倍以上)的比例仅为3%至5%。多数血清酶含量异常具有短暂性,无症状,无需调整剂量或停药。但是,0.1%至1%的患者出现急性肝损伤,伴有临床症状和黄疸,情况严重者症状持续时间长,甚至可能致命。发病期从1到10个月不等,平均为3个月。过敏症状和自身抗体较罕见。肝酶升高大部分表现为肝细胞损伤,但是也存在大量胆汁淤积和混合型(胆汁淤积和肝细胞损伤)病例。许多出版物指出氟他胺会引起肝功能衰竭,患者需进行急诊肝移植,或死亡。美国食品和药物管理局(FDA)的MedWatch项目在氟他胺上市前五年的时间内报告了20例死亡病例。死亡病例出现在治疗多毛症或分次的儿童和年轻女性中(病例1)。推荐在接受氟他胺治疗的开始阶段定期监控丙氨酸氨基转移酶含量,尽管如此,仍然出现了症状明显的死亡情况。肝损伤出现突然,且在停止使用氟他胺后仍持续几周。
⑵损伤机制: 氟他胺导致肝损伤的机制尚不清楚。氟他胺经肝脏大量代谢,普遍的观点是氟他胺会由细胞色素P450系统(CYP 3A4)代谢为有毒的中间物。
禁忌症 妇女、儿童禁用。对本品过敏者禁用。肝功能损害者禁用。
注意事项 ⑴本品可能造成肝功能损害,转氨酶高于正常值2~3倍者不宜服用本品。治疗中前4个月应每月进行肝功能检查,之后定期检查,出现肝功能异常的症状/体征时(例如:瘙痒、尿液颜色变深、恶心、呕吐、持久性厌食、黄疸、右上腹触痛或有不能解释的类似流感的症状者),应该复查肝功能。如黄疸加重或转氨酶高于正常值2~3倍,即使无临床症状,亦应停用本药。
⑵在治疗过程中PSA反而上升,或症状加剧应立即停药。
⑶长期使用本品,应定期查精子计数。
药物相互作用 ⑴双香豆素乙酯、华法林与本品合并用药时,可见凝血酶原时间延长,因此必须监测凝血酶原时间,以此决定首剂和维持抗凝剂的用量。
⑵促性腺激素释放激素类似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睾酮分泌,与本品合用可增加疗效。
⑶本品与茶碱合用时会出现茶碱血药浓度增加。
⑷CYP1A2是氟他胺转化成其活性物质2-羟基氟他胺的主要代谢酶,应注意CYP1A2诱导剂或抑制药的并用。
给药说明 服药期间定期检查肝功能及血压。
用法与用量 口服:单药或与LHRH激动药联合用药的推荐剂量为一次250mg,一日3次,间隔8小时。与LHRH激动药联合用药时,两者可同时开始使用,或者在开始使用LHRH激动药前24小时使用本品。治疗局限性前列腺癌的推荐剂量为一日3次,间隔8小时,一次250mg。如果还使用LHRH激动药,本品应与LHRH激动药同时使用或提前24小时用药。本品必须在放疗前8周开始使用,且在放疗期间持续使用。
剂型与规格
片剂 250mg XL02B乙0870 5% 哪儿有
胶囊剂 125mg XL02B乙0870 5% 暂无
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