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自助用药查询

顺铂
英文名称 Cisplatin
其他名称 顺氯氨铂、氯氨铂顺、方坦、金顺、利艾康、PLATINOL、DDP
基本药物 基药(注射液:2ml:10mg、6ml:30mg;注射用无菌粉末:10mg、20mg、30mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2021版、限注射剂,大输液注射剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为黄色结晶性粉末,无臭,微溶于水,在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。
贮存条件 密闭、避光保存。
适应证 本品对膀胱癌、卵巢癌、睾丸癌有较好的疗效,对乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、肾上腺皮质癌、胃癌、肺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌以及儿童的神经母细胞瘤、骨肉瘤、卵巢生殖细胞瘤均有一定疗效。本品与放射治疗联合应用时,有增敏作用。
药理作用   ⑴药效学:顺铂分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,只有顺式有效,反式则无效。本品的作用与双功能烷化剂类似,可能与DNA有交叉联结而干扰其功能,在投入后持续数日之久;对RNA的影响较小。由于瘤细胞比正常细胞的增殖和合成DNA更为迅速,瘤细胞对本品的细胞毒作用就更为敏感。 本品是细胞周期非特异性药,可能对宿主的免疫系统有刺激作用。
  ⑵药动学:本品仅能由静脉、动脉或腔内给药。给药后吸收迅速,分布于全身各组织;肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多,脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少,瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合,代谢呈双相性:t1/2α为25~49分钟,表示游离铂的血浆清除率;t1/2β为58~73小时,表示结合铂的排泄率。药物自体内消除缓慢,5日内尿中回收铂为给药量的27%~54%,胆道也可排除顺铂与其降解物,但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5~8倍,对治疗卵巢癌有利。
不良反应 ⑴肾脏毒性:一次性注射顺铂50mg/m²,约有25%~30%病人出现氮质血症,较大剂量与连续用药,则可产生严重而持久的肾脏毒性,表现为血尿素氮、肌酐升高,肌酐清除率可由112ml/min降至63ml/min。原有肾功能不全或曾接受过对肾脏有毒性的抗生素(如链霉素、卡那霉素、庆大霉素等)的病人,使用本品后肾脏受损程度更为严重,主要损害在肾小管,使细胞空泡化、上皮脱落、管腔扩张、出现透明管型,肾小球的病变较轻。在一般剂量腺癌,肾小管的损伤是可逆的,但剂量过大或用药过频,可因蓄积中毒而产生肾功能衰竭,甚至死亡。
  为了防止肾脏毒性,在用药前后,目前广泛采用大量输液的水化疗法,以降低顺铂血浆浓度,增加其肾脏清除率;并加用甘露醇和呋塞米,以加速肾脏的排泄功能,减少顺铂在肾小管中的积聚。据研究,甘露醇除利尿作用外,还能显著降低顺铂对小鼠的急性中毒,而呋塞米则无此效应。
  在采用大量输液的过程中,要密切观察液体超负荷的症状,并及时处理。在治疗中经常检测血清电解质、镁、尿素氮和肌酐。在每一周期开始前,检测血清肌酐清除率,观察肾功能是否正常。
⑵消化道毒性:包括恶心、呕吐、食欲减退和腹泻等,恶心、呕吐发生率为17%~100%,反应常在给药后1~6小时内发生,最长不超过24~48小时。目前多采用大剂量甲氧氯普安(1~2mg/kg),并加用氯丙嗪、地塞米松或苯海拉明等,可获得较好的止吐的效果。
⑶骨髓抑制:表现为白细胞和(或)血小板的减少,一般与用药剂量有关,疗程剂量在按体重2.5mg/kg以下,发生率为10%~20%,剂量在3mg/kg以上,发生率为40%左右。骨髓抑制一般在3周左右达高峰,4~6周恢复。对骨髓抑制病例,可按常规处理。
⑷过敏样反应:少见,在给药后数分钟内发生,表现为脸面水肿、喘鸣、心动过速等。应迅速给予抗组胺药、肾上腺素或肾上腺皮质激素等。
⑸耳毒性:可出现耳鸣和高频听力降低,多为可逆性,不需特殊处理。
⑹神经毒性:多见于总剂量超过300mg/m²的患者,周围神经损伤多见,表现为肌痛、上下肢感觉异常等;亦可出现癫痫、球后视神经炎和运动失调等。
肝损伤 ⑴肝损伤: 一般认为,顺铂化合物不具备肝毒性,但是顺铂可引发小概率的血清酶含量升高。表现为轻度、自限性和无症状的,通常不需要调整剂量。少见顺铂引起临床症状明显的肝损伤的报道。其中一例患者于用药后的4周后,在肝活检中被查出脂肪变性和坏死(脂肪性肝炎)及肝酶含量升高。还有一例关于肝细胞性肝损伤的报道。顺铂引起的肝损伤的病例数量过少,不足以表明临床肝损伤的特征。尚未发现自身免疫和免疫超敏症状。所有病例均为自限性的。
⑵损伤机制: 顺铂引发肝中毒的原因尚不明确。顺铂引发的肝中毒病例数量极少。因此,顺铂一般被认为是不具肝毒性的。
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 肾功能严重损害患者、严重骨髓抑制、孕妇和对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴对既往有肾病史或中耳炎史者慎用。
⑵在治疗中,出现下列症状之一者停用:①周围白细胞低于3500/mm³或血小板低于8万/mm³;②用药后持续性严重呕吐;③早期肾脏毒性的表现,如血清肌酐大于2mg/100ml或尿素氮大于20mg/100ml;或尿镜检在高倍视野中有白细胞10个、红细胞5个或管型5个。
⑶在治疗过程中应注意检查:①听力测验与神经功能检查;②血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率与血清肌酐;③血细胞比容、血小板计数、白细胞总数与分类、血清氨基转移酶、转肽酶、胆红素与尿酸。
药物相互作用 ⑴顺铂与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮合用时,由于顺铂可能提高血液中尿酸水平,必须调整后者的剂量,以控制高尿酸血症与痛风。
⑵抗组胺药、吩噻嗪类或噻吨类药物与顺铂合用,可能掩盖耳毒性如耳鸣、眩晕等症状。
⑶顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)的肺毒性反应;由于此二药常合并应用,尤其应注意。
⑷顺铂与各种骨髓抑制药或放射治疗同用,可增加毒性反应,用量应减少。 ⑸顺铂与氨基糖苷类抗生素合用可发生致命的肾衰,并可能加重耳毒性。
⑹本品与呋塞米或依他尼酸合用可增加对耳的损害。
⑺患者接受顺铂化疗后至少3个月,才可接受病毒性疫苗接种。
给药说明 ⑴本品仅能有静脉、动脉或腔内给药,通常采用静脉滴注的方式给药。给药前2~16小时和给药后至少6小时之内,必须进行充分的水化治疗。
⑵本品需用300-500ml氯化钠注射液稀释滴注。本药略带黏性,为使剂量准确,在吸出药液后,再向瓶内注入适量氯化钠注射液,稍作振摇涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。
用法与用量 静脉滴注:一次按体表面积20mg/㎡,一日1次,连用5日;或30mg/㎡,一日1次,连用3日,间隔3周再重复,可重复3-4个疗程。亦可80-100mg/㎡,同时进行水化疗法和利尿,每3-4周用药1次。
动脉灌注:介入化疗联合用药时,每次40-50mg/㎡,4周1次,需给予水化、利尿。
胸腹腔注射。每次30-60mg。
儿童:
单药治疗,推荐以下两种剂量:50~120mg/㎡,每3~4周一次;15~20mg/㎡/d连续5天,每3~4周重复;如果联合化疗,推荐用量为20mg/㎡或更高剂量,每3~4周一次,但不可超过顺铂单药剂量。
剂型与规格
粉针剂 10mg基药 20mg基药 50mg XL01XA甲0795 0% 哪儿有
冻干粉针剂 10mg 20mg XL01XA甲0795 0% 哪儿有
注射液 30mg 6ml基药 10mg 2ml基药 XL01XA甲0795 0% 哪儿有
注射液 50mg:0.45g 50ml 100mg:0.9g 100ml XL01XA乙0795 5% 哪儿有
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