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三氧化二砷毒,限原料药
英文名称 Arsenious Acid
其他名称 亚砷酸、亚砷酸氯化钠、伊泰达、Arsenic
基本药物 基药(注射液:5ml:5mg、10ml:10mg;注射用无菌粉末:5mg、10mg)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限注射剂(包括大输液)
处方或非处方药 处方药
性状 为灰白色粉末,溶于水,在水中变成亚砷酸,并游离出AsO33-
贮存条件 避光、常温保存,不得冷冻。
适应证 用于治疗难治性复发性急性早幼粒细胞性白血病(APL)。
药理作用   ⑴药效学:本品对急性早幼粒细胞白血病(APL)有一定疗效,其作用机制尚不明确。目前的研究显示,染色体t易位(15:17)是急性早幼粒细胞性白血病的重要细胞遗传学特征,该易位导致早幼粒细胞白血病基因PML和维甲酸受体a(RARa)基因融合,表达PML-RARa蛋白,这种融合蛋白的过度表达是APL发病的主要机制之一,过度表达的PML-RARa可抑制细胞的分化凋亡。实验发现,三氧化二砷通过调节NB4细胞内PML-RARa食物水平,使细胞重又纳入程序化死亡的正常轨道。
  经维甲酸处理的NB4细胞,三氧化二砷诱导其发生凋亡的作用并没有受到影响,这说明该药以一种不依赖维甲酸调节途径的方式在发挥作用,二者之间不存在交叉耐药。
  三氧化二砷可显著抑制人肝癌细胞株SMMC-7721细胞生长,其机制与诱导肝癌细胞发生凋亡有关,且凋亡呈剂量依赖性和时间依赖性。细胞周期分析显示,1μg/ml三氧化二砷作用24~72小时,使该细胞生长阻止于G2/M期。经三氧化二砷处理4天的食管癌细胞株EC8712和EC1.71出现显著的凋亡特征,并表现为剂量和时间依赖关系。
  动物毒性试验结果表明:比格犬以0.1、0.3、3.0mg/kg连续静脉注射给药90天,低、中剂量组动物在给药末期出现心率下降;高剂量组动物红细胞和血红蛋白均显著降低。停药时进行病理组织学检查见该组动物出现肝细胞变性,少数发生肝细胞坏死,肾小球萎缩,肾小球囊内可见嗜酸性细胞、坏死细胞及炎性细胞浸润。睾丸中大部分曲细精管细胞层次减少、精子生成受抑制。
  ⑵药动学:本品静脉给药,组织分布广泛,停药时检测组织中砷含量由高到低依次为皮肤、卵巢、肝脏、肾脏、脾脏、肌肉、睾丸、脂肪、脑组织等。停药4周后检测,皮肤中砷含量与停药时基本持平,脑组织中含量有所增加,其他组织中砷含量均有所下降。8例APL患者的药代动力学参数显示,在开始静滴后4小时达到峰浓度,随即被血浆快速清除,每日砷排泄量约为每日药物剂量的1%~8%。停药后尿砷即开始下降,停药1~2个月尿砷排泄可下降25%~75%不等。
不良反应 主要不良反应为皮肤干燥、丘疹、红斑或色素沉着,恶心,胃肠胀满,指尖麻木,血清转氨酶升高。心电图异常改变等,停药或相应处理后可逐渐恢复正常。
禁忌症 禁用于对本品过敏者或严重肝、肾功能不全者。孕妇禁用。
注意事项 ⑴有肝、肾功能损害者慎用。使用过程中如出现肝、肾功能损害者应即停药,并进行对症治疗,待恢复后再继续使用。如肝功能异常是因白血病细胞浸润所致者,应同时并用保肝治疗。
⑵哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
⑶对儿童的影响:未发现儿童用药引起异常情况的报道。
⑷对老年患者的影响:未发现老年患者使用本品引发异常情况的报道。
药物相互作用 应避免与含硒药品或食品同用。
用法与用量   ⑴一日5~10mg,日剂量不超过10mg,本品加入250~500ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次,静脉滴注,3~4小时滴完。
  ⑵诱导缓解治疗。连续用药28日为一疗程,未缓解者继续治疗直至完全降解;复发及难治患者连续用药28日而效果不明显者,可适当增加剂量。
  ⑶巩固维持治疗。完全缓解后必须给予巩固治疗,28日为一疗程,连续用药5年,第1、2、3年各疗程之间间隔为1、2、3个月,第4、5年各疗程间隔4~5个月。
  ⑷儿童,一次0.16mg/kg。
剂型与规格
注射液 5mg:45mg 5ml基药 10mg:90mg 10ml基药 XL01XX乙0816 0% 哪儿有
冻干粉针 5mg基药 10mg基药 XL01XX乙0816 0% 哪儿有
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