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阿司咪唑已撤市
英文名称 Astemizole
其他名称 阿斯咪唑、息斯敏、阿司唑、HISMANAL、ROMADINE、HUBERMIZOLE
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色或类白色粉末,易溶于甲醇或氯仿,可溶于丙酮,不溶于水。
适应证 用于季节性过敏性鼻炎。
药理作用 ⑴药效学:本品为H1受体拮抗剂,作用强,特异性高,与H1受体结合后不易离解,本品不易通过血脑屏障。
⑵药动学:本品口服吸收快,服药后2小时内血药浓度可达峰值。主要在肝脏代谢,其多种代谢物(特别是去甲基阿斯咪唑)仍具有抗组胺活性。达稳态时,阿斯咪唑加上其活性代谢产物(去甲基阿斯咪唑)的平均血浆峰浓度为0.8ng/ml。阿司咪唑原形药的清除相半衰期(t1/2β)为1天(单剂量)~7天(重复剂量)。其代谢物(去甲基阿斯咪唑)的清除相半衰期(t1/2β)为13天,主要通过胆汁经粪便排泄。国外文献显示老年人的血药浓度峰值比青年人高处1/3。
不良反应 ⑴服用本品时间过长时,部分患者出现食欲增加,体重增加。
⑵偶见过敏反应(如血管性水肿、支气管痉挛、光敏性、瘙痒、皮疹、类过敏反应)。
⑶极个别患者服药后出现惊厥、感觉异常、肌痛或关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、噩梦、转氨酶升高和肝炎的报道,但因果关系尚不明确。
禁忌症 ⑴有QT间期延长或有发生尖端扭转型室速倾向的患者禁用。
⑵对本品及辅料过敏者禁用。
注意事项 ⑴器质性心脏病患者或有病理性心律失常者慎用。超量服用本品可能发生QT间期延长或室性心律失常,包括表现我I严重的尖端扭转型室性心动过速,故不得超量使用。
⑵孕妇及哺乳期妇女用药,尚无充分的临床资料。
⑶老年人慎用。
⑷应在花粉季节到来之前开始服用本品,方可达到预防作用。 ⑸由于本品有潜在的心脏毒性,应严格掌握适应证,且不可超量使用。
药物相互作用 ⑴阿司咪唑对中枢抑制药和酒精无增效作用。
⑵阿司咪唑主要通过CYP3A4酶代谢,与显著抑制此酶的药物合用会导致阿司咪唑的血药浓度升高,增加QT间期延长的危险性。因此,本品禁忌与此类药物合用,如口服或非经肠道使用的咪唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;选择性5-羟色胺再摄取抑制药;HIV蛋白酶抑制药,如利托那韦和茚地那韦,体外研究表明沙奎那韦只是弱抑制药。
⑶本品应避免与其他可能导致心律失常的药物合用,如抗心律失常药、三环类抗抑郁药、抗疟药卤泛群、奎宁、抗精神病药、西沙比利、索他洛尔等。 ⑷本品与利尿药合用时,应注意电解质失衡引起的低血钾。 ⑸阿司咪唑不宜与特非那定同时使用。
给药说明 1.空腹服用吸收率最佳;
2.过量服用心脏不良反应发生的可能性增加。
用法与用量 口服:成人及12岁以上儿童一次3mg,一日1次。
剂型与规格
片剂 3mg 暂无
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