您好!欢迎登录湖南药事服务网  登录注册
自助用药查询

喹硫平
英文名称 Quetiapine
其他名称 富马酸喹硫平、奎硫平、喹噻平、思瑞康、舒思、启维、Seroquel、Seroauel
基本药物 基药(片剂:25mg、100mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,甲类限口服常释剂型;缓释控释制剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其富马酸盐,为白色或类白色结晶体。
贮存条件 室温下密闭保存。
适应证 精神分裂症等精神病性障碍,对其阳性症状、阴性症状和情感性症状均有效,可用于急性发作期、恢复期和长期预防复发的维持治疗。对躁狂发作也有一定疗效。
用于成人双相障碍抑郁相急性期单一治疗【美国FDA已批准】。
用于治疗成人与碳酸锂或丙戊酸钠合并使用,双相障碍维持期治疗辅助用药【美国FDA已批准】。
用于治疗青少年(10~17岁)双相障碍Ⅰ型躁狂相急性期【美国FDA已批准】。
用于治疗青少年(13~17岁)精神分裂症(非维持期)【美国FDA已批准】。
用于治疗成人重症抑郁辅助用药【美国FDA已批准】。
药理作用   ⑴药效学:本品是一新型二苯二氮䓬类抗精神病药,为脑内多种神经递质受体拮抗药。对5—HT受体有高度亲和力,大于D1和D2受体。对H1受体和α1受体已有较高的亲和力,而对α2受体亲和力低,但对M受体和苯二氮䓬受体基本没有作用。
  ⑵药动学:口服吸收良好,血浆蛋白结合率为83%,体内分布广泛。在肝脏经P450药酶CYP3A4,CYP2D6进行氧化代谢,生成失活代谢产物。主要以代谢产物排泄,73%有尿内排出;20%由粪便排出。半衰期(t1/2)为6~7小时。65岁以上老年人本品的平均清除率较成年人低30%~50%。
不良反应 ⑴较常见的不良反应为嗜睡、头痛、头晕、心悸和体位性低血压,尚可引起甲状腺激素水平轻度降低。
⑵较少见的不良反应有便秘、口干、消化不良、肝功能异常、焦虑、体重增加和皮疹。
⑶锥体外系不良反应较少发生。
肝损伤 ⑴肝毒性: 长期接受喹硫平治疗的患者有30%出现肝功能检查异常,但指标升高到正常值上限的三倍以上并不常见。转氨酶异常程度较轻,无症状且持续时间短,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。已报告喹硫平引起临床症状明显的急性肝损伤,但病例极少。黄疸通常会在用药后1至4周内发病,血清酶水平升高通常表现为肝细胞损伤。免疫过敏症状(发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多)比较罕见,自身抗体形成比例也很低。
⑵损伤机制: 喹硫平引起血清转氨酶含量升高的机制尚未确定,但有可能是有毒代谢中间产物引起。喹硫平经肝脏磺化氧化和氧化代谢,尤其是CYP 3A4。接受喹硫平治疗的患者中,至少四分之一的患者在治疗第一年至第二年体重增加,因此导致非酒精性脂肪肝,引起血清转氨酶水平升高。
禁忌症 对本品有过敏反应者。
注意事项 ⑴老年人较易发生体位性低血压,剂量宜小。与可延长QT间期的药物合用时应慎重。
⑵慎用于有心、脑血管疾病或有低血压倾向的病人。
⑶有肝、肾功能损害、甲状腺疾病或抽搐史者使用时亦应慎重。
⑷若有恶性综合征或迟发性运动障碍的症状出现,应减量或停药。
⑸长期用药者应注意有无白内障的发生。
⑹用药时不宜从事驾驶或操作机器等工作。
⑺慎用于妊娠患者;用药时不宜哺乳。
⑻用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。
药物相互作用 ⑴体外酶抑制试验提示本品及其9个代谢物对由P450药酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4介导的代谢几乎没有影响。CYP3A4诱导剂苯妥英钠可加快本品的代谢,与苯妥英钠或其他诱导剂如卡马西平和苯巴比妥合用时,需要注意药物相互作用。非特异性酶抑制剂西咪替丁不抑制本品的代谢。每日750mg的计量不影响安替比林、锂盐和罗拉西泮单次剂量的药代动力学。
⑵与其他作用于中枢神经系统的药物合用时应谨慎。因本品能加强酒精对认知和运动的损害作用,故应避免与含酒精饮料合用。
⑶本品有诱发体位性低血压的潜在危险,可能增加某些抗高血压药的作用。
⑷本品能对抗左旋多巴和多巴胺受体激动剂的作用。
⑸与硫利达嗪合用时,本品清除率可增加60%,需调整剂量。
⑹奈玛特韦/利托那韦组合包装:合用时合用可使喹硫平AUC增加5-8倍。禁止合用。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
⑵禁止与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 开始用药时剂量宜小,逐步加量并密切观察,待出现疗效或有不可耐受不良反应时为度。
用法与用量   口服:⑴成人剂量:①用于精神分裂症,第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日300mg,以后逐渐增加剂量到有效剂量范围,可根据患者的疗效和耐受情况调整剂量,一般一日剂量为150~750mg,分2次给药。②用于双相情感障碍躁狂发作,推荐初始剂量一日100mg,分2次服用,一日增量100mg,可在第六日加至800mg,一日增量不超过200mg,一般日剂量为400~800mg。
  ⑵老年人用药应慎重,起始剂量为一日25mg,以后每日增加25~50mg,直到产生疗效。
  ⑶用于成人双相障碍抑郁相急性期单一治疗。第1日:一次50mg,一日1次;第2日,一次100mg,一日1次;第3日,一次200mg,一日1次;第4日,一次300mg,一日1次。药物睡前服用,推荐每日最大剂量300mg/d。
  ⑷用于治疗成人与碳酸锂或丙戊酸钠合并使用,双相障碍维持期治疗辅助用药。维持日剂量为400~800mg/d,分两次服用,最大日剂量为800mg/d。
  ⑸用于治疗青少年(10~17岁)双相障碍Ⅰ型躁狂相急性期。400~600mg/d,分两次至三次服用;起始剂量为50mg/d,每日最大增加剂量≤100mg。
  ⑹用于治疗青少年(13~17岁)精神分裂症(非维持期)。第一天剂量为50mg/d;第二天为100mg/d;第三天200mg/d;第四天300mg/d;第五天400mg/d;分2~3次给药,推荐剂量400~800mg/d,日剂量最高为800mg/d。
  ⑺用于治疗成人重症抑郁辅助用药。第一天晚上剂量为50mg/d,第三天晚上剂量增加为150mg/d,推荐剂量范围150~300mg/d,最大剂量为300 mg/d。
剂型与规格
片剂 25mg基药 100mg基药 200mg XN05AH甲1065 0% 哪儿有
缓释片 50mg 200mg 300mg XN05AH乙1065 5% 哪儿有
缓释片 150mg 400mg XN05AH乙1065 5% 哪儿有
片剂 50mg 150mg 300mg XN05AH甲1065 0% 哪儿有
版权所有:湖南省药学会 统一社会信用代码:51430000501422439U 备案号:湘ICP备19000421号-1
主办单位:湖南省药学会
公安机关备案号:43011102001342    互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号
联系电话:0731-85540376 技术支持:长沙康曼德信息技术有限公司
在线4055人

扫码关注