| 英文名称 | Loxapine | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 丁二酸洛沙平、克噻平、氮杂䓬氯苯、Oxilapine、DESCONNEX、LOXITANE | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 本品琥珀酸盐为白色至黄色结晶性粉末。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光、室温保存，不得冷冻。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗精神分裂症，尤其对兴奋、攻击行为的精神分裂症有效。也用于治疗伴有抑郁的焦虑症。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是二苯氧氮䓬类抗精神病药，化学结构与氯氮平相似，药理作用与氯丙嗪相似，显效快。为多巴胺Ｄ2、Ｄ3受体拮抗剂，对Ｄ3受体的亲和力高于Ｄ2受体。具有镇静和对攻击行为的抑制作用。 ⑵药动学：口服易吸收，达峰时间1小时，半衰期3～4小时。肌内注射达峰时间5小时，半衰期8～23小时。口服生物利用度时肌内注射的1/3，可能与肝脏首关效应有关。在体内广泛分布，可通过胎盘屏障，也可从乳汁分泌，主要从尿中排出。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 不良反应 | ⑴常见的有震颤、肌强直、流涎、静坐不能、吞咽困难等反应，但症状较轻。 ⑵长期治疗或停药时可出现迟发性运动障碍，特别在剂量过大，老年人、妇女易发生。 ⑶还可出现头晕、头痛、失眠、口干、便秘、癫痫发作和肝功能异常、体位性低血压、体重增加、皮疹、恶心、呕吐、月经不调、精神混乱、光敏感性增加。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
少数长期接受洛沙平疗法的患者出现肝功能检查异常，相关指标一般不会超过正常值上限的三倍，但比较罕见。转氨酶异常程度较轻，无症状，持续时间短，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。出现关于洛沙平以及与其结构相似的三环类药阿莫沙平（未在美国上市）引致临床症状明显的急性肝损伤的病例，但几率较低。黄疸通常会在服药4至8周内出现，血清酶含量升高通常表现为肝细胞损伤。免疫超敏症状和自身抗体合成并不常见。 ⑵损伤机制： 洛沙平引起血清转氨酶含量升高的机制尚未确定，但有可能是代谢产生的有毒中间物引起。洛沙平主要经肝脏磺化氧化和氧化代谢，尤其是P450系统。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | ⑴禁用于对本品过敏的患者，青光眼、昏迷、癫痫、严重心血管疾病、尿潴留及由酒精、苯巴比妥和麻醉剂等导致的抑郁状态的患者。 ⑵妊娠期妇女和哺乳期妇女不宜应用。 ⑶16岁以下儿童禁用本品。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品可导致尿液变红、粉红或棕红色，为正常现象。 ⑵本品过量中毒时，应及时洗胃、透析等对症及支持治疗，禁用中枢神经系统兴奋药，出现低血压时禁用肾上腺素。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴本品与锂剂合用，可导致虚弱、运动障碍、锥体外系症状增加、脑病、大脑损伤。 ⑵可增加卡马西平中毒的风险。 ⑶本品与曲马多合用，可增加癫痫发作的危险。 ⑷本品与抗胆碱药物类抗帕金森病药合用，可能出现闭角型青光眼和尿潴留。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：每日20～50mg，分2次服。根据病情，7～10日后增至每日50～100mg。最大剂量为每日250mg，分2～4次服。老年人每日服用12.5～50mg。肌内注射：每次12.5～50mg，4～6小时或更长时间1次，3～6日内急性症状控制后改为口服： | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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