| 英文名称 | Paliperidone | ||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 棕榈酸帕利哌酮、帕潘利酮、帕潘立酮、善思达、芮达、9-羟基利培酮、2-氨基丁酸、Invega、Sustenna | ||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（缓释片：3mg、6mg、9mg;（棕榈酸酯）注射液：0.75ml:75mg、1.0ml:100mg、1.5ml:150mg） | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限缓释控释剂型和注射剂。棕榈帕利哌酮酯注射液（3M）为协议期谈判药品，限接受过棕榈酸帕利哌酮注射液（1个月剂型）至少4个月充分治疗的精神分裂症患者。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 白色或类白色结晶。在盐酸和二氯甲烷中微溶，几乎不溶于水、氢氧化钠和正己烷，较少溶于N,N'-二甲基甲酰胺。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 15～30℃防潮保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。 ⑵用于精神分裂症、双向情感障碍的躁狂期及孤独症的治疗。 ⑶用于治疗成人分裂情感性障碍【美国FDA已经批准】。 ⑷用于治疗12～17岁青少年精神分裂症【美国FDA已经批准】。 ⑸用于治疗成人广泛性焦虑障碍分裂情感性障碍，单药治疗或者作为丙戊酸钠及抗抑郁药的辅助用药【美国FDA已经批准】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为利培酮的主要活性代谢产物。对精神分裂症的治疗是由对中枢多巴胺Ｄ2受体和5-HT2受体联合拮抗作用介导的。本品也是α1和α2肾上腺素能受体和Ｈ1组胺受体的拮抗药，对Ｍ-胆碱受体和肾上腺素能β1、β2受体无亲和力。 ⑵药动学：单次服用本品后，血药浓度稳定升高，在24小时达到峰浓度，在4～5日达到稳态血药浓度。半衰期约为23小时。 |
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| 不良反应 | ⑴最常见的不良反应为神经系统障碍，可见头晕、头痛、嗜睡、锥体外系反应、帕金森综合症、肌痉挛、眼球颤动、痫性发作、迟发性运动障碍。 ⑵体位性低血压，QT间期延长，心悸和局部缺血，心律失常。 ⑶高血糖症或糖尿病，体重增加，高催乳素血症。 ⑷过敏性反应和血管性水肿、血小板减少性紫癜。 ⑸上腹痛、口干、舌肿、唾液分泌增多。 ⑹罕见胃肠道阻塞。 |
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| 禁忌症 | 禁用于对本品或利培酮过敏者，有严重胃肠道梗阻或狭窄的患者，心电图示及病史中有QT间期延长者，有心律失常病史的患者。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品慎用于心、脑血管疾病者，有易发生低血压情况（如血容量减少等）的患者，有癫痫病史者，有发生吸入性肺炎风险的患者。 ⑵帕金森病或Lewy体痴呆患者对于抗精神病药物的敏感性增加，使用本品时应慎重。 ⑶糖尿病患者和有糖尿病危险因素的患者，应在治疗开始前和治疗期间定期接受血糖监测。 ⑷服用本品期间应避免高空作业、驾车或进行机械操作。 ⑸老年人应谨慎选择剂量，必要时对肾功能进行监测。妊娠期妇女、哺乳期妇女、18岁以下患者慎用。 ⑹本品不建议用于治疗痴呆相关的精神病。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与能够延长ＱＴ间期的药物合用，会增加致心律失常的风险。 ⑵本品与其他可引起体位性低血压的药物合用，可能有累积效应。 ⑶本品与其他作用于中枢神经系统的药物合用时应慎重。本品可能会拮抗左旋多巴和其他多巴胺受体激动药的作用。 |
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| 用药交代 | 谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。相互作用比较弱，预计不会增加QT间期延长的风险。不需要预先调整帕利哌酮剂量。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴口服：成人一次6mg，一日1次，早晨服药。需进行剂量增加时，建议每5日增加剂量3mg，但一日最大推荐剂量不超过12mg。 ⑵肌内注射：推荐剂量，对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，建议在开始本品治疗前，先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。 建议患者在起始治疗首日注射本品150mg，一周后再次注射100mg，前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治疗剂量为每月75mg，根据患者的耐受情况和/或疗效，可在25～150mg的范围内增加或降低每月的注射剂量。第2剂药物之后，每月1次注射的部位可以为三角肌或臀肌。每个月都可以调整维持治疗剂量。 |
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| 剂型与规格 |
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