您好!欢迎登录湖南药事服务网  登录注册
自助用药查询

帕罗西汀
黑框警告 欧洲药品监督管理局警示:孕妇服用可能增加产后出血的风险,尤其是有出血疾病史的孕妇。
英文名称 Paroxetine
其他名称 盐酸帕罗西汀、帕罗克赛、氟苯哌苯醚、赛乐特、安力思、乐友、PAXIL、SEROXST、Afenexil、Aropax、Seroxate、Asimia
基本药物 基药(片剂:20mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,口服常释剂型为甲类;肠溶缓释片为乙类。
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 常用其盐酸盐或甲磺酸盐。盐酸盐呈白色或类白色,易潮解的结晶粉末,易溶于甲醇,略溶于无水乙醇和二氯甲烷,微溶于水。甲磺酸盐为类白色粉末,无臭,水中溶解度>1.0g/ml。熔点147~150℃。
贮存条件 避光、密封、干燥处保存。
适应证 ⑴用于各种抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖症等。
⑵用于广泛性焦虑障碍。【美国FDA已经批准】
⑶用于创伤后应激障碍。【美国FDA已经批准】
药理作用   ⑴药效学:本品为选择性5-HT再摄取抑制剂,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能。对去甲肾上腺素及多巴胺的再摄取抑制作用很弱。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几无亲和力。
  ⑵药动学:口服吸收完全,有首过消除,tmax为2~8小时。血浆蛋白结合率可高达95%。体内分布广泛,可进入乳汁。在肝脏经去甲基、氧化和结合反应,生成无活性的代谢产物。64%经肾排出,36%随粪便排出。半衰期(t1/2)为24小时。
不良反应 ⑴常见不良反应:乏力、便秘、腹泻、头晕、口干、头痛、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频、呕吐等。
⑵少见不良反应:焦虑、食欲改变、心悸、感觉异常、味觉改变、体重变化、肌痛、肌无力、体位性低血压。
⑶罕见不良反应:锥体外系反应、瞳孔扩大、诱发躁狂。
⑷产后出血,概率未知。
肝损伤   据报道,在帕罗西汀患者中,高达1%的患者出现肝脏检查异常,但升高通常是适度的,通常不需要改变剂量或停药。据报道,帕罗西汀患者罕见出现急性,临床明显的肝损伤事件,伴有或不伴有黄疸的肝酶升高。伤害的发作通常在2至16周内,但可以延迟,最长可达1年。血清酶升高的模式从肝细胞到混合或胆汁淤积不等。虽然大多数病例的严重程度为轻度至中度,但已报告有严重肝衰竭病例。自身免疫(自身抗体)和免疫过敏特征(皮疹,发热,嗜酸性粒细胞增多)并不常见。
  帕罗西汀引起肝损伤的机制尚不清楚。帕罗西汀至少部分地由肝脏代谢,主要通过细胞色素P450系统代谢,并且肝毒性可以由其代谢的毒性中间体介导。
  帕罗西汀治疗时发生的血清氨基转移酶升高通常是自限性的,不需要剂量调整或停止治疗。已经报道了急性肝衰竭,但是帕罗西汀诱导的肝损伤或慢性肝损伤是非常罕见的。对帕罗西汀不耐受的人可能会对其他SSRIs产生类似的反应,如果使用其他此类药物,则需要进行仔细监测。
禁忌症 对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。
注意事项 ⑴癫痫、双相情感障碍、严重心肝肾疾病及有自杀倾向的患者慎用。
⑵老年人剂量宜小,增加剂量宜慢。
⑶孕妇不宜使用,哺乳期妇女慎用。
⑷避免饮酒,不得随意使用任何中枢抑制药。
⑸驾驶车辆、高空作业、操纵机器人员应慎用。
⑹对癫痫患者或有癫痫史者应进行临床及脑电图监测。
⑺观察数据表明,分娩前一个月服用可能增加产后出血的风险。
药物相互作用 ⑴与单胺氧化酶抑制药和(或)增强5-HT能神经功能的药物合用可引起5-HT综合征,表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重者可致死。服用本品前后2周内,不能合用单胺氧化酶抑制药。
⑵与CYP抑制剂合用可增加本品的血药浓度。
⑶与CYP诱导剂合用可降低本品的血药浓度。
⑷本品可抑制CYP2D6,故可影响经该酶代谢药物的血药浓度。
⑸能增强口服抗凝药(如华法林)和强心苷(如地高辛)的药效。
药物过量 过量可采取适当的对症治疗和支持疗法。如果服用时间在1小时之内或者超过3mg/kg的剂量,可以口服活性炭减缓吸收。催吐或洗胃效果不确定;透析、血液灌注、换血疗法和强利尿几乎无效。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
⑵餐后或与食物同服,早晨服用较好;
⑶停药时应逐渐减量,不可骤停,以防止撤药综合征;
⑷谨慎与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。由于治疗的持续时间较短,诱导作用在几天后才能达到最大效果,因此不建议预先调整帕罗西汀剂量。
给药说明 ⑴停药时应逐渐减量,防止撤药综合征。停药后,帕罗西汀的作用还可持续5周,故停药后仍需继续观察所有临床作用。
⑵出现皮疹时必须停药。
⑶与食物同服可避免胃部刺激。
⑷停药2周后,才可换用单胺氧化酶抑制剂。反之亦然。
⑸患者由抑郁转为躁狂时应停药,必要时可给予镇静药。
用法与用量   口服:⑴片剂。①用于抑郁症、社交恐惧、社交焦虑障碍:成人每日早上服20mg,可根据需要和耐受情况每隔7日增加10mg,最大不超过一日50mg。老年人或肝肾功能不全者,可从一日10mg开始,最大不超过一日40mg。②用于强迫症:初始剂量一次20mg,一日1次,早上服用,每周增加10mg,一般剂量为一日40mg,一日最高剂量不得超过60mg。③用于惊恐障碍:初始剂量一次10mg,一日1次,早上服用,每周增加10mg,一般剂量为一日40mg,一日最高剂量不得超过50mg。
  ⑵肠溶缓释片:建议每日早餐时顿服,药片完整吞服勿咀嚼。推荐剂量为一次25mg,一日1此。
剂型与规格
片剂 20mg基药 10mg XN06AB甲1098 0% 哪儿有
肠溶缓释片 12.5mg 25mg XN06AB乙1098 0% 哪儿有
版权所有:湖南省药学会 统一社会信用代码:51430000501422439U 备案号:湘ICP备19000421号-1
主办单位:湖南省药学会
公安机关备案号:43011102001342    互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号
联系电话:0731-85540376 技术支持:长沙康曼德信息技术有限公司
在线2610人

扫码关注