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自助用药查询

丁螺环酮
英文名称 Buspirone
其他名称 盐酸丁螺环酮、布螺酮、希司必隆、布斯哌隆、布斯帕、苏新、一舒、BUSPAR、Bespar
基本药物 基药(片剂:5mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2021版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 白色结晶性粉末,易溶于水。熔点104~106℃。
贮存条件 避光、密封、室温保存。
适应证 主要用于广泛性焦虑障碍,尤其是慢性焦虑症,伴恐惧。抑郁症状,不能耐受苯二氮䓬类或对苯二氮䓬类特别敏感,和有物质滥用史的焦虑病人。对惊恐障碍无效。
药理作用   ⑴药效学:为非苯二氮䓬类(BDZ)抗焦虑药,本品不与γ-氨基丁酸-苯二氮䓬类受体(GABA-BDZ)复合物结合,对5-HT1A受体亲和力高,是该受体的激动剂或部分激动剂,其抗焦虑作用可能与之有关。对5-HT2A和多巴胺2受体也有亲和力,其意义尚不清楚,长期用药可下调5-HT2A受体。
  本品和BDZ不同,本品无镇静、催眠、中枢肌松和抗惊厥作用,无滥用潜力,无戒断现象,也不引起记忆障碍。
  本品与选择性5-HT再摄取抑制剂的抗焦虑作用相似,治疗数周才起效。由于本品对呼吸、心血管和自主神经系统作用轻微,故老年人、儿童用药较安全。
  ⑵药动学:口服吸收快,有明显首关消除,生物利用度低,与食物同服,可延缓吸收,而增加其生物利用度,tmax为40~90分钟。血浆蛋白结合率高达95%。在肝脏代谢,尽羟化产生几种无活性的代谢产物;也可经氧化脱烷基作用生成活性较低(为原形药物的1/4)的代谢产物。主要以代谢物形式从尿排泄,也可从粪便排泄。半衰期(t1/2)为2~3小时,也有报道长达11小时。
不良反应 ⑴常见不良反应:头疼、头晕、恶心、乏力、烦躁不安。
⑵少见不良反应:失眠、兴奋、震颤、共济失调、麻木、疲乏、感觉异常、胃肠不适。
⑶有报道显示,大剂量时能升高催乳素、生长激素浓度。
⑷可能诱发轻躁狂或躁狂。
⑸有轻度抗抑郁作用,大剂量可出现心境恶劣。
禁忌症 ⑴对本品过敏者、严重肝肾功能不全、重症肌无力、青光眼、癫痫患者禁用。
⑵儿童、妊娠期妇女及分娩期禁用。
注意事项 ⑴和苯二氮䓬类(BDZ)无交叉耐受性,换用本品时不能减轻BDZ戒断症状。
⑵因无抗惊厥作用,抽搐病人应小心。
⑶老人、肝、肾功能不全患者剂量应减少。
⑷告诉别人显效较慢,约需2~4周,不应自行加量或停药。
⑸本品及其代谢物,可从母乳排出,哺乳期妇女慎用。
⑹动物研究虽无致畸作用,但孕妇应用安全性尚未确定。
药物相互作用 ⑴与酒精和其他中枢抑制药合用,可使中枢抑制作用增强。
⑵与氟哌啶醇合用可使氟哌啶醇血药浓度升高,引起锥体外系反应。
⑶与氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰和大剂量曲唑酮合用,可能引起5-HT综合征(高血压、高热、肌阵挛、腹泻等)。
⑷与单胺氧化酶抑制药合用可使血压升高。
⑸与地高辛合用可升高地高辛的血药浓度。
⑹与环孢素合用可升高环孢素的血药浓度,易引起肾脏不良反应。
⑺服用红霉素、咪唑类抗真菌药等CYP3A4抑制剂后,再用本品可使其tmax延长,AUC增大,也增加不良反应的发生率。
⑻与CYP3A4诱导剂合用,可能会使本品的药效降低。与利福平合用,可能减低本品的血药浓度和抗焦虑作用。
用药交待 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
给药说明 ⑴起效较慢对急性病人治疗可能不理想。
⑵对未用过苯二氮䓬类(BDZ)的焦虑病人,疗效和BDZ相当,既往用过BDZ者效果差。
用法与用量 口服:开始时一次5mg,一日2~3次。以后根据病情和耐受情况调整剂量,每隔2~3天增加5mg至每日15~30mg,每日最高剂量不应超过60mg。
剂型与规格
片剂 5mg基药 XN05BE甲1028 0% 哪儿有
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