阿可替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

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阿可替尼

英文名称

Acalabrutinib

其他名称

阿卡替尼、阿卡拉布替尼、康可期、Acalanib、Calquence

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保（乙）

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

贮存条件

储存于20°C至25°C；允许在15°C至30°C之间偏移。

适应证

1.用于既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者；
2.用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。

药理作用

本品是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。在临床前研究中，acalabrutinib表现出极小的脱靶效应。

不良反应

⑴常见的不良反应有：皮疹（9%-25%）；尿酸升高（15%-22%）；腹痛（15%），便秘（15%），腹泻（18%-35%），恶心（19%-22%），呕吐（13%）；泌尿系感染（15%）；贫血（47%-53%；≥3级：8%-15%），瘀伤（10%-21%；1级：19%），出血（8%-22%；≥3级：≤2%；大出血：3%；≥3级:3%），淋巴细胞增多症（16%-26%；≥3级:15%-19%），中性粒细胞减少（23%-48%；≥3级:13%-23%），第二原发恶性肿瘤（12%），血小板减少症（32%-33%；≥3级:3%-7%）；血清丙氨酸转氨酶升高（15%-20%），血清天冬氨酸转氨酶升高（13%-17%），血清胆红素升高（13%-15%）；感染（56%-65%；严重感染[包括细菌、病毒或真菌感染：19%）；头晕（12%），疲劳（15%-28%），头痛（22%-39%）；关节痛（8%-16%），肌肉骨骼痛（15%-32%），肌痛（21%）；下呼吸道感染（18%-23%），上呼吸道感染（29%-35%）。
⑵不常见的不良反应有：心房颤动（≤5%）、心房扑动（≤5%）、高血压（3%）；淋巴细胞减少（3/4级：7%），皮肤癌（6%）；疱疹病毒感染（5%），中性粒细胞减少性感染（2%）；血清肌酐升高（1%-5%）；鼻出血（6%），肺炎（6%）。

禁忌症

对阿卡替尼或制剂的任何成分过敏者禁用。

注意事项

⑴骨髓抑制：用阿卡替尼治疗的恶性血液病患者出现3级或4级细胞减少，包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少和淋巴细胞减少。阿卡替尼治疗期间定期监测CBC。血液学毒性可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。
⑵心血管不良反应：在接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者中，发生房颤和心房扑动（任何级别）的比例很小；报告了3级事件。有心脏病危险因素、高血压、既往心律不齐和急性感染的患者风险可能增加。监测心律不齐症状（心悸、头晕、晕厥、呼吸困难）并进行适当处理。
⑶胃肠道毒性：腹泻、恶心和呕吐通常会发生，一般较轻。
⑷出血：在接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者中，有严重的出血事件（一些是致命的）。少数患者出现严重出血（严重或≥3级出血或任何中枢神经系统出血）。几乎四分之一的患者发生任何级别的出血事件（不包括瘀伤和瘀点）。阿卡替尼可能会进一步增加接受抗血栓药物患者出血的风险（评估联合治疗的风险与效益）。监测病人是否有出血迹象。根据手术类型和出血风险，考虑术前和术后3-7天停用阿卡替尼的利弊。
⑸乙肝病毒重新激活：美国临床肿瘤学会乙肝筛查与管理暂行临床意见（ASCO[Hwang 2020]）建议在开始(或开始)全身抗癌治疗前，用乙肝表面抗原(HBsAg)、乙肝核心抗体(抗-HBc)、总Ig或IgG、乙肝表面抗原抗体(抗-HBs)进行乙肝病毒(HBV)筛查;不要因为筛查/结果而延误治疗。不要因为筛选/结果而延误治疗。慢性或既往HBV感染的检测需要进行风险评估，以确定抗病毒预防需求、监测和随访。
⑹感染：接受阿卡替尼治疗的血液系统恶性肿瘤患者发生了严重和致命的感染（包括机会性感染）。大约五分之一的患者发生严重或≥3级感染（细菌、病毒或真菌），最常见的是呼吸道感染。感染通常发生在没有3级或4级中性粒细胞减少症的情况下（少数患者发生中性粒细胞减少性感染）。机会性感染包括（但不限于）乙型肝炎病毒再激活、真菌性肺炎、肺孢子菌肺炎、EB病毒激活、巨细胞病毒和进行性多灶性白质脑病。考虑对机会性感染风险增加的患者进行预防。监测感染的症状和体征，并在适当的情况下（迅速）处理。
⑺继发性恶性肿瘤：接受阿卡替尼治疗的患者发生了继发性原发性恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，最常见的第二原发恶性肿瘤是皮肤癌。监测皮肤癌并建议患者采取防晒措施。
⑻老年人：年龄≥65岁的患者发生严重或≥3级不良反应的发生率较高。
⑼胎儿毒性：根据动物生殖研究的数据，阿卡替尼可能会对胎儿造成伤害。

药物相互作用

避免与质子泵抑制剂同时使用；在H2受体拮抗剂前2小时给药阿卡替尼；如阿卡替尼与抗酸剂联合用药时至少间隔2小时。

用法与用量

口服：
⑴成人淋巴瘤常用剂量：每12小时口服100mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
⑵成人白血病常用剂量：单药疗法，每12小时口服100mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
与obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）联合使用：每12小时口服100mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性；在第1个周期开始使用该药物（每个周期为28天）；在第2个周期开始使用obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗），共6个周期，并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量，在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡替尼。

剂型与规格

胶囊剂

100mg

XL01XE乙200

30%

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