| 英文名称 | Ivarmacitinib | |||||||
| 其他名称 | 艾速达 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 非医保(新上市) | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为浅蓝色或蓝色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，不超过30℃保存。 | |||||||
| 适应证 | ⑴用于对一种或多种TNF抑制剂疗效不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎成人患者。使用限制:不建议将本品与其他JAK 抑制剂、生物改善病情抗风湿药(bDMARD)或其他强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素等)联合使用。 ⑵用于对一种或多种TNF抑制剂疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。使用限制:不建议将本品与其他JAK 抑制剂、生物改善病情抗风湿药(bDMARD)或其他强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素等)联合使用。 |
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| 药理作用 | 艾玛昔替尼是选择性Janus激酶(JAK1)抑制剂。JAK是一种细胞内酶，可传递细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，从而影响细胞造血过程和免疫细胞功能。在此信号通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导与转录活化因子(STAT)，后者调节细胞内基因表达等活动。艾玛昔替尼在JAK1位点对该信号传导通路进行调节，抑制STAT的磷酸化和活化。艾玛昔替尼对 JAK1激酶活性的抑制作用高于其他3种JAK同工酶JAK2(9倍)、JAK3(77倍)和Tyk2(420倍)]。目前尚不清楚这种特异性JAK酶抑制作用与治疗效果的相关性。 | |||||||
| 不良反应 | 发生率>2%的不良反应为:上呼吸道感染、尿路感染、毛囊炎、血肌酸磷酸激酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、淋巴细胞计数降低、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、口腔溃疡、牙疼、高血压、头痛、咳嗽及痤疮。 | |||||||
| 禁忌症 | 下面任何一种情况存在时，不应开始本品治疗。如果在本品用药过程中，出现下列任何一种情况，应立即停药。 ⑴对本品任何成分或任何辅料成分有过敏者禁用。 ⑵严重感染或机会性感染。 ⑶妊娠或哺乳期。 ⑷重度肝功能损伤患者。 ⑸重度肾功能损伤患者或终末期肾病患者。 |
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| 注意事项 | ⑴不建议淋巴细胞绝对计数(ALC)<0.5x109中性粒细胞绝对计数(ANC)<1x109几或血红蛋白(Hb)<80g几的患者开始使用本品治疗。 ⑵暂停给药如果患者发生严重感染，应暂停本品治疗，直至感染得到控制。在重新开始本品治疗之前，应仔细考虑使用本品治疗的风险和获益。患有严重感染(包括局部感染)的患者应避免使用本产品。以下患者在使用本品前，应仔细考虑风险获益:伴有慢性或复发性感染、曾暴露于结核病、有严重或机会性感染病史、结核病、真菌病流行区旅居史、患有可能易于受感染的基础性疾病。 ⑶有关妊娠女性使用本品的人体数据有限，不足以评估与药物相关的主要出生缺陷或流产风险。怀孕期间禁用本品。建议具有生育能力的女性在治疗期间以及末次用药后1个月内使用有效的避孕措施。如果在使用本品期间患者怀孕，应让患者了解本品对胎儿的潜在危害。尚不清楚本品或其代谢产物是否经人乳汁排泄。不能排除其对新生儿/婴儿的危险。不应在哺乳期间使用本品。 ⑷本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立。 |
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| 药物相互作用 | 艾玛昔替尼主要由细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)代谢。不推荐本品8mg与CYP3A4强效抑制剂联用。不推荐本品与CYP3A4强效诱导剂联用。 | |||||||
| 药物过量 | 尚无本品药物过量的经验。没有针对本品药物过量的特效解毒药物。药物过量时，应立即暂停用药，并监测患者是否出现不良反应相关症状和体征。若出现可疑药物相关症状和体征时，应予以对症支持性治疗。 | |||||||
| 给药说明 | 硫酸艾玛昔替尼片治疗应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起，并在其指导下使用。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：用量强直性脊柱炎推荐剂量为一次4mg，一日1次。类风湿关节炎推荐剂量为一次4mg，一日1次。如果每日一次口服4mg本品未达到充分应答，可考虑将剂量增加至8mg每日一次。应使用所需的最低有效剂量以维持应答。 本品可以与或不与食物一起服用，在一天中的任何时间服用均可。本品应整片吞服，不应掰开、压碎或咀嚼，以确保给予完整剂量。 |
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| 剂型与规格 |
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