| 英文名称 | Mifanertinib | |||||||
| 其他名称 | 马来酸美凡厄替尼、迈瑞东 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为淡黄色圆形薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。 | |||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭，不超过25℃保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。 | |||||||
| 适应证 | 适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。 | |||||||
| 药理作用 | 美凡厄替尼为人EGFR/人表皮生长因子受体-2（HER2）不可逆抑制剂，通过与EGFR和HER2的胞内激酶区腺嘌呤核苷三磷酸（ATP）结合位点共价结合，抑制EGFR和HER2磷酸化，进而阻断下游信号传导，发挥抗肿瘤作用。本品对EGFRT790M/L858R双突变激酶、EGFRT790M单突变激酶、EGFRL858R单突变激酶均具有抑制活性。此外，本品对E746-A750缺失突变或K-ras突变非小细胞肺癌细胞，对EGFR的G719S、S768I或L861Q罕见突变细胞的增殖也具有抑制作用。 | |||||||
| 不良反应 | 在391例接受马来酸美凡厄替尼（≥60mg每日一次）治疗的患者中，十分常见（发生率≥10%）的不良反应有腹泻（93.9%）、皮疹类事件（85.4%）、口腔炎（60.1%）、甲沟炎（46.3%）、丙氨酸氨基转移酶升高（34.5%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（29.4%）、食欲减退（29.2%）、体重减低（25.1%）、恶心（20.2%）皮肤干燥（18.4%）、脱发（16.9%）、贫血（16.4%）、呕吐（12.8%）、鼻黏膜异常（12.8%）、蛋白尿（11.0%）、血肌酐升高（10.7%）、乏力（10.5%）、血胆红素升高（10.5%）和低钾血症（10.5%）。 其中，46.5%接受本品(≥60mg每日一次)治疗的患者出现了≥3级不良反应，常见（发生率≥1%）的≥3级不良反应有腹泻（21.2%）、皮疹类事件（14.6%）、口腔炎（6.4%)、低钾血症（3.1%)、丙氨酸氨基转移酶升高（2.8%)、甲沟炎（2.6%)、体重降低（2.3%）、食欲减退（1.8%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（1.5%）、谷氨酰转移酶升高（1.3%）、贫血（1.3%）和血胆红素升高（1.0%)。 |
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| 禁忌症 | 对本品活性成份或任何一种辅料过敏者，禁用本品。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴轻度肝、肾功能损害患者无需调整起始剂量，发生不良反应可按照剂量调整原则进行剂量调整。尚未在中重度肝、肾功能损害患者中开展临床试验，中重度肝、肾功能损害患者应慎用本品。 ⑵使用本品治疗时，应注意EGFR突变状态的评价、ALT升高和/或AST升高、腹泻、间质性肺疾病(ILD)、皮肤相关不良反应、QT间期延长。 ⑶在治疗期间，部分患者报告的眼部不良反应（结膜炎，干眼症，脸腺炎等)，这可能会影响患者驾驶或操作机械的能力。 |
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| 药物相互作用 | 目前尚未开展马来酸美凡厄替尼药物相互作用临床研究。 本品对乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）的转运活性存在浓度依赖性抑制作用，IC50值为1.02μM，提示美凡厄替尼可能抑制肠道BCRP，在与以BCRP为底物的口服药物联合使用时，需要关注联合用药的风险。 体内外研究显示CYP450代谢酶不是本品的主要代谢酶，本品对各CYP酶亚型均没有强抑制作用和时间依赖性抑制作用，对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4无诱导作用。 |
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| 药物过量 | 若发生药物过量时，对患者进行密切监测，并根据临床需要给予合理治疗。 | |||||||
| 给药说明 | 本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。在使用本品治疗前，首先需要明确EGFR突变状态。应采用经批准的检测方法确定存在EGFR外显子21（L858R）置换突变。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次60mg，一日1次。直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。本品可与食物同服，也可不与食物同服。建议整片吞服，并用一整杯水送服，不要咀嚼或压碎。每日服药时间应尽量保持一致，达到24小时的间隔。如果漏服本品一次，且距离本次服药时间小于12小时，应补服本品。如果服药后发生呕吐，则不再补服本品，应在下一次服药时间服用下一剂药物。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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