| 英文名称 | Zurletrectinib | |||||||
| 其他名称 | 宜诺欣 | |||||||
| 是否批准注册 | 创新药，2025年上市 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为白色至淡黄色片。 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，不超过30℃保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗携带NTRK融合基因的成人和12岁以上青少年实体瘤患者。 | |||||||
| 药理作用 | 佐来曲替尼是原肌球蛋白受体激酶TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶基因NTRKI、NTRK2、NTRK3编码)和原癌基因受体酪氨酸激酶ROS1的抑制剂，IC50值为0.1至2.55nM。含NTRK或ROSI激酶结构域的融合蛋白可以通过下游信号通路的过度激活，驱动致瘤潜能，使癌细胞无限制增殖。佐来曲替尼在体内外试验中对携带NTRK或ROSI融合基因以及NTRK耐药突变(如LMNA-NTRKIG595R)等多种肿瘤细胞均显示抗肿瘤活性。 | |||||||
| 不良反应 | 最常见的不良反应(≥20%)为贫血、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高和体重增加。严重程度为3级及以上的常见不良反应（≥1%）包括体重增加(7.4%)、头晕(2.2%)、贫血(2.2%)、丙氨酸氨基转氨酶升高(2.2%)和肌酸磷酸激酶升高(1.8%)。 | |||||||
| 禁忌症 | 已知对佐来曲替尼或任何辅料过敏的患者禁用本品。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴育龄期女性在本品治疗期间和末次给药后至少一个月内应采取高效的避孕方法。如果育龄期男性的女性伴侣具有生育能力且未怀孕，应建议育龄期男性在本品治疗期间和末次给药后至少一个月内，采取高效的避孕方法。 ⑵尚无本品在孕妇中使用的数据。建议避免在妊娠期间使用本品。 ⑶尚不清楚本品及其代谢物是否经人乳汁排泄。本品对哺乳期婴儿的潜在危害不详，建议母亲在本品治疗期间停止哺乳。 ⑷本品用于未满12岁儿童患者的安全性和有效性尚未确立。 ⑸无需对年龄≥65岁的患者进行调整剂量。 |
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| 药物相互作用 | ⑴佐来曲替尼应避免与中效和强效CYP3A抑制剂联合给药。 ⑵佐来曲替尼应避免与中效和强效CYP3A诱导剂联合给药。 |
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| 药物过量 | 佐来曲替尼用药过量的经验有限，用药过量的症状尚未确定。若发生药物过量，医生应立即对患者进行密切监测，并根据临床需要采取合理的支持性治疗及对症治疗。 | |||||||
| 用法与用量 | 本品需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。 口服给药，推荐剂量为每次8mg(2片4mg的片剂)，一日1次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。每天的用药时间尽量固定。应用水送服，完整吞服整片药物，不咀嚼或打碎。 如果患者漏服一剂本品超过12小时，应跳过漏服剂量，在下次计划服药时间按规定剂量服用。如果患者服药后呕吐，不宜补服 |
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| 剂型与规格 |
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