| 英文名称 | Fanregratinib | |||||||
| 其他名称 | 酒石酸凡瑞格拉替尼、爱领达 | |||||||
| 是否批准注册 | 创新药，2026年上市 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为浅蓝色圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，不超过30℃干燥处保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于既往接受过系统性治疗，且具有成纤维细胞生长因子受体（FGFR）2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的肝内胆管癌成人患者的治疗。 | |||||||
| 药理作用 | 酒石酸凡瑞格拉替尼是选择性靶向FGFRI、2、3小分于抑制剂。FGFR基因变异MED（包括融合、扩增和突变）可导致FGFR信号通路的组成性活化，提使细胞的异常增殖与存活。酒石酸凡瑞格拉替尼通过抑制FGFR1、2、3激酶活性，阻断变体磷酸化及其下游信号通路，从而抑制FGFR依赖的多种肿瘤细胞的增障在由FGFR基因变异（包括FGFR2融合）导致FGFR异常活化的多种肿瘤模型“酒石酸凡瑞格拉替尼口服给药后均表现出剂量依赖的抗肿瘤作用。 | |||||||
| 不良反应 | 最常见（>20%）的不良反应包括：腹泻（70.1%）、高磷酸血症（54.0%）、指甲病变（53.6%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（47.5%）、丙氨酸氨基转移酶升高（43.2%）、口腔黏膜炎（37.8%）、视网膜色素上皮脱离（36.0%）、口干（29.5%）、食欲减退
（27.7%）、味觉障碍（27.7%）、关节痛（26.3%）、血肌酐升高（24.5%）、脱发（24.1%）、体重降低（23.4%）、干眼（23.4%）和疲劳（22.7%）。 最常见（2%）的严重不良反应包括：丙氨酸氨基转移酶升高（3㎡E为冬氨酸氨基转移酶升高（3.2%）、肝功能异常（3.2%）和呕吐（2.2%）。 |
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| 禁忌症 | 对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据，儿童患者不建议服用本品。 ⑵65岁以下患者使用本品未观察到安全性或有效性的总体差异。本品目前在>65岁的老年患者中应用的数据有限，建议在医生的指导下慎用。 ⑶不建议在妊娠期间使用本品。不能排除本品对哺乳婴儿的风险。本品治疗期间和治疗结束后1个月内邂免哺乳。 ⑷有生育能力的女性服用本品前需做妊娠检查以排除妊娠。有生育能力的女性患者需在治疗期间和治疗后1个月内确保有效避孕。有生育能力女性伴侣的男性患者需在治疗期间和治疗后1个月内确保有效避孕。 |
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| 药物相互作用 | 尽量避免与强效CYP3A和P-gp共同抑制剂联合使用，可显著增加酒石酸凡瑞格拉替尼系统暴露量（AUC增加约147%，Cmx增加约88%）； 尽量薄面与强效CYP3A诱导剂联合使用，可显著降低酒石酸凡瑞格拉替尼系统暴露量（AUC减少约 67%，Cmax减少约52%）。 |
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| 药物过量 | 目前尚不清楚过量服用本品可能产生的危害。本品用药过量没有特定的解毒药。如疑似药物过量，应立即停用本品，对患者进行密切观察，必要时采取最佳支持治疗。 | |||||||
| 给药说明 | 患者使用酒石酸凡瑞格拉替尼片治疗前，立采用经充分验证的检测方法确定患者存在FGFR2融合或重排。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次300mg，一日1次。连续服药14天，随后停药7天，每21天为一个治疗周期，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 建议在每个服药日同一时间段服药，推荐随餐服药或在餐后30分钟内服药。须整片吞服，请勿压碎、咀嚼、切开或溶解药片后服用。 如果出现漏服的情况，建议尽可能在下一餐随餐或餐后30分钟内服药。如果错过当日最后一餐的餐后补服时间，患者仍可在当日补服药物，但下一次用药须间隔12小时以上。 |
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| 剂型与规格 |
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