| 英文名称 | Mizoribine | |||||||
| 其他名称 | 优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、布累迪宁、BREDININ、MZR | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型并限器官移植后的排异反应 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 为白色结晶性粉末。可溶于水，稍溶于甲醇、乙醇，不溶于大多数有机溶剂。在水溶液中尚稳定。 | |||||||
| 贮存条件 | 密闭室温保存、注意防潮。 | |||||||
| 适应证 | 预防器官移植时排斥反应。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为咪唑核苷类抗代谢药物，有免疫抑制作用。通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶（IMPDH）和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶（GMP），使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，可阻止增殖的淋巴细胞由Ｇ1期进展为Ｓ期，抑制抗体的产生及记忆Ｂ细胞和记忆辅助性Ｔ细胞的产生，抑制初始应答反应及次级应答反应的抗体产生，延长移植物的存活时间。 ⑵药动学：本品为一线药，需在细胞内磷酸化方产生作用。肾功能良好的肾移植患者，口服100mg时，ｔmax为2小时，Ｃmax为2.38μg/ml，ｔ1/2为2.2小时，6小时内尿中排泄量为口服量约80％。肌酐清除率与从血中的消除速率常数高度相关。肾功能损害者排泄延迟。 |
|||||||
| 不良反应 | ⑴主要有腹痛、食欲不振等消化系统障碍（4.97％）、白细胞减少等血液系统障碍（2.46％）、皮疹等过敏反应（2.42％）。 ⑵抑制嘌呤合成，从而增加尿酸生成使血尿酸上升。 ⑶感染（1.28％），有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、带状疱疹等；间质性肺炎（不明频度）有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部Ｘ线异常的间质性肺炎，若出现此类症状，应停药并给糖皮质激素等处置。 ⑷急性肾衰竭（0.04％）；有时出现急性肾衰竭。肾损害患者会随尿酸值上升而出现，应定期检查，若出现异常，应停药并进行血液透析等。 ⑸其他：肾功能异常（蛋白尿、血尿、尿素氮、肌酐上升等）、肝功能异常（ALT、AST、ALP、LDH、γ-GT、胆红素上升等）、食欲不振、恶心呕吐、腹泻、股部胀满感、消化道出血、消化性溃疡、便秘、口腔炎、舌炎；皮疹、瘙痒感；恶性肿瘤（尤其淋巴瘤、皮肤癌等）发生率增高。 |
|||||||
| 禁忌症 | ⑴孕妇或可能妊娠的妇女禁用。 ⑵对本品过敏者、白细胞计数3.0×109/L以下者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等）禁用。 |
|||||||
| 注意事项 | ⑴本品主要从肾脏排泄，应考虑肾功能及年龄、体重等，从低剂量开始给药并注意用量。 ⑵合并细菌、病毒、真菌等感染症患者（因骨髓功能抑制有可能加重感染症状）、出血素质患者（应骨髓功能抑制，有可能出现出血倾向）慎用。 ⑶本品有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，应进行临床检验监测（血液检查、肝功能及肾功能检查等），如有异常，应减量或停药。 ⑷儿童及育龄患者有必要用药时，应考虑对性腺的影响。 |
|||||||
| 用药交代 | 主要从肾脏排泄，但高龄者常见肾功能降低，有可能延迟排泄，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重，适宜减量。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：初始量一日2～3mg/kg，维持量为一日1～3mg/kg，分1～3次口服：本药耐药量及有效量随患者而异，必须慎重增减用量。 | |||||||
| 剂型与规格 |
|
公安机关备案号:43011102001342 互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号