英文名称 | Mizoribine | |||||||
其他名称 | 优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、布累迪宁、BREDININ、MZR | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||
医保备注 | 2023版,口服常释剂型并限器官移植后的排异反应 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
性状 | 为白色结晶性粉末。可溶于水,稍溶于甲醇、乙醇,不溶于大多数有机溶剂。在水溶液中尚稳定。 | |||||||
贮存条件 | 密闭室温保存、注意防潮。 | |||||||
适应证 | 预防器官移植时排斥反应。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为咪唑核苷类抗代谢药物,有免疫抑制作用。通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP),使鸟苷酸合成减少,细胞内RNA和DNA合成减少,可阻止增殖的淋巴细胞由G1期进展为S期,抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生,抑制初始应答反应及次级应答反应的抗体产生,延长移植物的存活时间。 ⑵药动学:本品为一线药,需在细胞内磷酸化方产生作用。肾功能良好的肾移植患者,口服100mg时,tmax为2小时,Cmax为2.38μg/ml,t1/2为2.2小时,6小时内尿中排泄量为口服量约80%。肌酐清除率与从血中的消除速率常数高度相关。肾功能损害者排泄延迟。 |
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不良反应 | ⑴主要有腹痛、食欲不振等消化系统障碍(4.97%)、白细胞减少等血液系统障碍(2.46%)、皮疹等过敏反应(2.42%)。 ⑵抑制嘌呤合成,从而增加尿酸生成使血尿酸上升。 ⑶感染(1.28%),有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、带状疱疹等;间质性肺炎(不明频度)有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎,若出现此类症状,应停药并给糖皮质激素等处置。 ⑷急性肾衰竭(0.04%);有时出现急性肾衰竭。肾损害患者会随尿酸值上升而出现,应定期检查,若出现异常,应停药并进行血液透析等。 ⑸其他:肾功能异常(蛋白尿、血尿、尿素氮、肌酐上升等)、肝功能异常(ALT、AST、ALP、LDH、γ-GT、胆红素上升等)、食欲不振、恶心呕吐、腹泻、股部胀满感、消化道出血、消化性溃疡、便秘、口腔炎、舌炎;皮疹、瘙痒感;恶性肿瘤(尤其淋巴瘤、皮肤癌等)发生率增高。 |
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禁忌症 | ⑴孕妇或可能妊娠的妇女禁用。 ⑵对本品过敏者、白细胞计数3.0×109/L以下者(有可能加重骨髓功能抑制,出现严重感染症、出血倾向等)禁用。 |
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注意事项 | ⑴本品主要从肾脏排泄,应考虑肾功能及年龄、体重等,从低剂量开始给药并注意用量。 ⑵合并细菌、病毒、真菌等感染症患者(因骨髓功能抑制有可能加重感染症状)、出血素质患者(应骨髓功能抑制,有可能出现出血倾向)慎用。 ⑶本品有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应,应进行临床检验监测(血液检查、肝功能及肾功能检查等),如有异常,应减量或停药。 ⑷儿童及育龄患者有必要用药时,应考虑对性腺的影响。 |
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用药交代 | 主要从肾脏排泄,但高龄者常见肾功能降低,有可能延迟排泄,故应考虑肾功能(血清肌酐值等)及年龄、体重,适宜减量。 | |||||||
用法与用量 | 口服:初始量一日2~3mg/kg,维持量为一日1~3mg/kg,分1~3次口服:本药耐药量及有效量随患者而异,必须慎重增减用量。 | |||||||
剂型与规格 |
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