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自助用药查询

特立氟胺
英文名称 Teriflunomide
其他名称 奥巴捷、Aubagio
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限片剂并限常规治疗无效的多发性硬化患者。
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 X
性状 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
贮存条件 30°C以下保存。
适应证 用于治疗成人复发型多发性硬化症(罕见病:MS)。
药理作用 ⑴药效学:特立氟胺是来氟米特的活性代谢物,是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂,可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。DHODH是一种含铁的黄素依赖的线粒体酶,是核酸中嘧啶合成的关键酶,催化嘧啶从头生物合成途径中的第四步反应。DHODH是免疫相关疾病的重要靶点,抑制DHODH,可以阻止新生嘧啶合成,致使DNA合成障碍,抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖,从而在免疫抑制和抗肿瘤中起重要作用。目前,已知的作用机制包括通过抑制DHODH阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成,以及对酪氨酸激酶活性的干扰。
⑵药动学:口服生物利用度为 100%,血浆峰值出现在口服后的1~2小时之内。饮食、年龄、性别或肝功能损害都不会影响特立氟胺的药代动力学特性,但与食物同时消化可影响此药最初的吸收。与血浆蛋白结合率高(>99%);在剂量为5~25mg/天时,药代动力呈线性,平均血浆半衰期为10~18天,在20周内达到稳态水平。特立氟胺通过膀胱和肾被清除,洗脱时采用活性炭和考来烯胺有助于清除。
不良反应 本品耐受性较好,最常见不良反应为腹泻、肝功检查异常、恶心和脱发。其轻中度不良反应为脱发、恶心、丙氨酸转氨酶(ALT)增高、感觉异常、腰背部和下肢疼痛、腹泻和关节痛;其重度不良反应为肝功能异常、中性粒细胞减少、横纹肌溶解、三叉神经痛。
禁忌症 对本品过敏者禁用;孕妇禁用;肝功能严重受损者禁用。
注意事项 服用此药的患者应严格避孕。如服用特立氟胺的女性患者怀孕,则需在停药后采用消胆胺或活性炭进行洗脱。洗脱后,应确保特立氟胺血浆水平<0.02mg/L,该水平被认为对孕妇风险最小。若无洗脱,则最长需要2年才能将特立氟胺清除至可接受的水平。
药物相互作用 ⑴特立氟胺是体内CYP2C8的抑制剂。在服用特立氟胺片的患者中,经CYP2C8代谢的药物(例如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮)的暴露可能增加。对这些患者进行监测,并根据需要调整经CYP2C8代谢的伴随药物的剂量。
⑵特立氟胺片与华法林联用时,由于特立氟胺片可能使峰值国际标准化比(INR)降低约25%,因此进行密切监测INR。
⑶特立氟胺片对口服避孕药的影响:特立氟胺片可能使炔雌醇和左炔诺孕酮的全身暴露增加。对于与特立氟胺片联用的避孕药的类型或剂量,应进行考虑。
⑷特立氟胺可能是体内CYP1A2的弱诱导物。在服用特立氟胺的患者中,经CYP1A2代谢的药物(例如阿洛司琼、度洛西汀、茶碱,替扎尼定)的暴露可能降低。对这些患者进行监测,并根据需要调整经CYP1A2代谢的伴随药物的剂量。
⑸特立氟胺片对有机阴离子转运蛋自3(OAT3)底物的影响:特立氟胺在体内抑制OAT3的活性。在服用特立氟胺的患者电,为OAT3底物的药物(如头孢克洛、西咪替丁、环丙沙星、青霉素G,酮洛芬映塞米、甲氨蝶岭、齐多夫定)的暴露可能增加。对这些患者进行监测,并根据需要调整为OAT3底物的伴随药物的剂量。
⑹特立氟胺片对BCRP和有机阴离子转运多肽B1和B3( OATPIBT/1B3)底物的影响:特立氟胺体内抑制BCRP和 OATP1B1/1B3的活性。対于服用特立氟胺的患者,瑞舒伐他河的剂量不应超过10mg每天一次。对于其他BCRP)底物(如米托配)和OATP家族中的药物(例如,甲氨蝶呤、利福平),尤其是HIMG-Co还原酶抑制剂(如阿托伐他汀、那格列奈、普伐他汀、瑞格列奈和辛伐他汀),应考虑降低这些药物的剂量,并且当患者服用特立氟胺时,密切监测药物暴露量增加的体征和症状。
用法与用量 口服:推荐剂量为一次7mg或14mg。一日1次。餐前、餐后服用或与餐同服均可。
剂型与规格
片剂 7mg 14mg XL04AA乙0902 30% 哪儿有
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