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自助用药查询

托吡酯
英文名称 Topiramate
其他名称 妥泰、妥普迈、Topamax、TPM
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 本品为白色结晶性粉末,味苦。极易溶于氢氧化钠、磷酸钠等pH为9~10的碱性溶液中,易溶于丙酮、氯仿、二甲基亚砜和乙醇,在水中的溶液度为9.8mg/ml,其饱和溶液的pH为6.3。
贮存条件 置室温(15~30℃)、密闭、干燥处保存。
适应证 ⑴适用于单纯部分性、复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作以及婴儿痉挛症的患者,尤其对Lennox-Gastaut的临床疗效较好。也用于双相急性躁狂、双向抑郁、双相快速循环、分裂性情感障碍。
⑵用于12岁及以上患者偏头痛的预防(美国FDA已批托吡酯用于12岁及12岁以上患者偏头痛的预防;2019 美国神经病学学会(AAN)和美国头痛学会(AHS)《AAN/AHS实践指南:预防儿童偏头痛的药物治疗》)。
药理作用   ⑴药效学:本品可阻滞电压依赖性钠通道(主要影响失活态通道),从而减少Na+内流;也可在GABAA受体处增加GABA(α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体)受体的抑制作用;并可抑制AMPA受体的激活;此外,本品还是一种弱的碳酸酐酶抑制剂。托吡酯可使大脑皮质癫痫样放电持续时间和动作电位数量减少。动物实验中,亦可抑制各类癫痫模型(大鼠的强直、失神发作,小鼠听觉强直发作,大鼠杏仁核点燃发作和外伤癫痫以及其他动物由戊四氮诱导)的抽搐发作等。
  ⑵药动学:口服易吸收,不受食物影响,生物利用度近100%。tmax为2小时。单次口服100mgCmax可达4.68μg/ml±0.85μg/ml;200mg时达8.18μg/ml±1.23μg/ml;400mg时达16.41μg/ml±1.74μg/ml。血浓度高低与服药剂量呈线性相关。血浆蛋白结合率仅为9%~17%。约有一半药物在肝脏代谢,主要以原形药物和代谢产物从肾脏排泄,原形药物约占80%左右、正常肾功能者Vd为0.6~1.0L/kg,t1/2为19~25小时。恒量多次服药,4~8天达Css。肝、肾功能不良者,清除减慢,肾功能损伤者,恒量多次给药,10~15天后,仍未达到Css。儿童的t1/2较成年人短。有效血药浓度为9~12μg/ml。
不良反应 不良反应发生率约占20%,其中以中轻度为多,常常在迅速加药过程中出现,但持续时间一般不超过4个月。按照症状的频度,依次为头晕、疲乏、体重下降、复视、眼球震颤、是谁、精神异常、思维紊乱、找词困难、共济失调、厌食、注意力不集中等。国内报告约10%的儿童出现少汗或无汗。头痛亦相当常见。不良反应的发生与用药剂量无关。
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 对本品过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项 12岁以下儿童不推荐使用;有潜在肾病因素者,有增加肾结石的危险,宜大量饮水预防之。服药期间应避免驾车与操纵机器。
药物相互作用 ⑴苯妥英钠和卡马西平可降低托吡酯的血药浓度50%,而使苯妥英的血药浓度增加。
⑵托吡酯可降低雌激素的血药浓度,可影响含雌激素口服避孕药的避孕效果。
⑶本品与其他抗癫痫药合用有协同或相加作用。
⑷本品可降低地高辛的血药浓度,在加用或停药时应注意监测地高辛的血药浓度。
⑸与乙酰唑胺联用会增加发生尿结石的危险。
用药交待 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
2.不要随意停药,如要停药请咨询药师或医师。
用法与用量   ⑴抗癫痫治疗:①成人常用量:从一日50mg开始,每周增加剂量1次,每次增加25~50mg,直至症状控制为止。推荐维持剂量为一日200~400mg,分2次服。②儿童剂量:从每日0.5~1.0mg/kg,每周增加一日0.5~1.0mg/kg,维持剂量为一日3~6mg/kg。
  ⑵偏头痛的预防性治疗:常规剂量为100mg/kg/d,分2次给药。推荐的剂量滴定方式如下:第1周,早晨不服药,晚上服药25mg;第2周早晨服药25mg,晚上服药25mg;第3周,早晨服药25mg,晚上服药50mg;第4周,早晨服药50mg,晚上服药50mg。剂量的滴定应以临床疗效为指导,若需,可延长加量间隔。
剂型与规格
片剂 25mg 50mg 100mg XN03AX乙0981 5% 哪儿有
胶囊剂 100mg 15mg 25mg XN03AX乙0981 5% 哪儿有
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