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自助用药查询

扑米酮
英文名称 Primidone
其他名称 普里米酮、去氧苯比妥、扑痫酮、密苏林、Mysoline
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。在乙醇中微溶,在水、丙酮或苯中几乎不溶。熔点为280~284℃。
贮存条件 避光、密闭保存。
适应证 用于癫痫阵挛性发作、单纯部分性发作和复杂部分性发作的单方或联合治疗,也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。
药理作用   ⑴药效学:扑米酮可以增强GABAA受体活性,抑制谷氨酸的兴奋性及作用于钠、钾和钙通道。
  ⑵药动学:口服易吸收,tmax2.7~5.2小时(成人),4~6小时(儿童)。生物利用度高(92%)。血浆蛋白结合率较低(0~20%)。t1/2约为10小时。由肝脏代谢,有效血药浓度范围为3~8μg/ml(15~40μg/ml,代谢物苯巴比妥)。主要代谢产物为苯乙基丙二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,二者都有抗癫痫作用,前者的t1/2为24~48小时,后者为50~144小时(成人),40~70小时(儿童),Vd0.64~0.72L/kg,成人15%~25%被吸收的扑米酮代谢转化成为苯巴比妥,长期服用时PEMA与苯巴比妥逐渐积蓄。服药后5~7日内,苯巴比妥的浓度往往不易检出,而PEMA在服用后2小时就可测出,7~8小时达峰值。单用扑米酮时,其代谢产物苯巴比妥与扑米酮的比例约为1:1。与苯妥英钠合用时,这个比例明显加大,它提示扑米酮的代谢在加快。约有20%~40%的扑米酮、30%的PEMA、25%的苯巴比妥由肾随尿排出。
不良反应 ⑴患者不能耐受或过量的症状有:视力改变、精神错乱、呼吸急促或呼吸障碍。
⑵较少见的不良反应为:在儿童和老年人容易发生异常的兴奋或不安等反常反应。
⑶偶见的不良反应有:呼吸困难、荨麻疹、眼睑肿胀、喘鸣或胸部紧迫感、一次疲乏感或软弱以及巨细胞性贫血。
⑷持续出现而需要注意的不良反应有:手脚不灵活或行走不稳、眩晕、嗜睡。发生较少的有:性功能减退、头痛、食欲不振、恶心和呕吐,但继续服用后往往会减轻或消失。
肝损伤 普里米酮与苯巴比妥类似,主要由肝脏代谢,并引起CYP 450酶活动。普里米酮可干扰卟啉机制并(与苯巴比妥和苯妥英类似)恶化卟啉症。
禁忌症 ⑴对本品和巴比妥类过敏者禁用。
⑵本品可从乳汁分泌,以致婴儿中枢神经受到抑制或嗜睡,故哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴对巴比妥类药过敏者,对本品也可能过敏。
⑵本品能通过胎盘。可能致畸,但因往往与其他抗癫痫药合用而尚难以肯定,胎儿也曾有发生畸形(生长迟缓、颅面部及心脏异常、指甲及指节的发育不良)的报道。因此癫痫患者怀孕后应尽量减少合并用药,否则胎儿致畸的可能性增大。
⑶通过胎儿肝酶诱导,扑咪酮可导致维生素K缺乏,在妊娠最后一个月应补充维生素K,防止新生儿出血。 
⑷对其他临床试验的干扰:血清胆红素可能降低。酚妥拉明试验可出现假阳性,如果需做此试验时需停药至少24小时,最好48~72小时。
⑸下列情况应慎用:①肝肾功能损害;②可引起多动症的病情加重;③哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患;④有卟啉病者,可引起新的发作。
⑹用药期间应注意检查全血细胞计数,定期测定扑咪酮及其代谢物巴比妥的血药浓度。
药物相互作用 ⑴饮酒、麻醉药、主要作用于中枢部位的抗高血压药、其他中枢抑制药、注射用硫酸镁与扑米酮合用时,中枢抑制作用增强,需调整剂量。
⑵与抗凝药、肾上腺、皮质激素、地高辛、多西环素或三环类抗抑郁药合用时,由于本品代谢物苯巴比妥对肝药酶的诱导,使这些药物代谢增快,而疗效降低。
⑶与单胺氧化酶抑制药合用时扑米酮的血药浓度升高,可引起不良反应。
⑷与灰黄霉素合用,后者的吸收发生障碍,疗效降低。
⑸扑米酮可增加维生素C由肾排出,可减少维生素B12自胃肠道的吸收。由于对肝药酶的诱导作用,可使维生素D的代谢加快。
⑹与垂体后叶素合用,可引起心律失常或冠状动脉供血不足。
⑺与卡马西平合用,由于扑米酮的代谢产物苯巴比妥对肝药酶的诱导作用,使卡马西平的疗效降低,反之亦然。因此合用时应监测两药的血药浓度。
⑻与其他抗癫痫药合用,由于代谢的变化而引起癫痫发作的形式改变,需及时调整剂量。
⑼与丙戊酸钠合用,扑米酮的血药浓度升高,中枢抑制作用增强,可引起不良反应。同时丙戊酸钠的半衰期缩短,需调整剂量。
⑽本品的代谢物之一是苯巴比妥,因此不宜与苯巴比妥合用,以免引起苯巴比妥过量中毒。
⑾扑米酮与甾体避孕药联用,可加速后者的代谢使其减效,以致避孕失败。
给药说明 ⑴口服一次量可在0.5~9小时内达峰值,一般约4小时,由于个体间血药浓度常以很大,给药需个体化。
⑵应自小剂量开始,若一开始即服250mg,每日3次,有些患者会产生剧烈眩晕、呕吐,以至拒绝服药。
⑶本品的主要代谢产物之一苯巴比妥会影响本品的血药浓度、不良反应、相互作用和疗效。
⑷停药时本品的用量应递减,防止复发。
⑸应用本品代替其他抗惊厥药时,用量应逐渐增加,而原用抗惊厥药渐减,以求维持发作的控制。
⑹继续长期服用时,许多常见的不良反应如恶心、眩晕和嗜睡的频度和强度会逐渐减弱,终至消失。
⑺治疗期间须按时服药,发现漏服应尽快补服,距下次给药前1小时内则不必补服,勿一次服用双倍量。
用法与用量   ⑴口服:成人常用量,起始量为50mg,睡前服,3日后改为一日2次,一周后改为一日3次,第十日开始改为250mg,一日3次,总量不超过一日1.5g;维持量一般为250mg,一日3次。
  ⑵儿童常用量:8岁以下每日睡前服50mg,3日后改为一日2次,一周后改为100mg,一日2次。第十日后根据情况可以增加至125~250mg,一日3次,或一日按体重10~25mg/kg,分次服用。8岁以上同成人。
剂型与规格
片剂 50mg 100mg 250mg XN03AA乙0972 5% 哪儿有
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