英文名称 | Ethosuximide | ||||||||||||||
其他名称 | ZARIONTIN、ETHYMAL | ||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||
性状 | 为白色或微黄色蜡状固体;几乎无臭、味微苦。有引湿性。在乙醇或氯仿中极易溶解,在水中易溶。熔点约为43~47℃。 | ||||||||||||||
贮存条件 | 密封保存。 | ||||||||||||||
适应证 | 用于典型失神小发作,为首选药。 | ||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:通过提高癫痫发作阈值,抑制皮质每秒3次的棘慢复合波发放。有效阻断T型Ca2+通道,调节细胞膜兴奋功能,抑制运动皮质的神经传递。 ⑵药动学:口服易吸收。生物利用度(F)近100%,分布到除脂肪以外的全身各组织。血浆蛋白结合不明显(<10%),可通过血脑屏障。tmax为2~4小时(成年人),3~7小时(儿童)。有效治疗血药浓度为40~100μg/ml。成年人Vd为0.65L/ml,t1/2为50~60小时(成年人),30~36小时(儿童)。在肝内代谢,20%以原形药物从肾脏排出,其余部分均以代谢产物排出。 |
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不良反应 | ⑴较少见的不良反应有:行为或 精神状态改变,皮疹,咽喉疼痛,发热,粒细胞减少,淋巴结肿大,血小板减少和瘀斑。 ⑵持续出现而需要注意的不良反应有:较常见的有食欲减退、呃逆、恶心、呕吐和胃部不适;较少见的有头昏头痛,眩晕,嗜睡,激惹或疲乏。 |
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禁忌症 | 对本品及琥珀酸亚胺类药物过敏者禁用。 | ||||||||||||||
注意事项 | ⑴对琥珀酸亚胺类药物,如甲琥胺、苯琥胺等有交叉过敏反应。 ⑵贫血、肝功能损害和肾功能不全者,用药应慎重。 ⑶服药期间应定期随访白细胞和肝肾功能。 ⑷当成人剂量超过1.5g,6岁以下儿童超过1.0g时,应密切注意毒性反应。 |
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药物相互作用 | ⑴乙琥胺与氟哌啶醇合用时可改变癫痫发作形式和频率,同时氟哌啶醇血药浓度降低。 ⑵乙琥胺与三环类抗抑郁药及吩噻嗪类抗精神病药合用,抗癫痫作用减弱。 ⑶乙琥胺与其他抗癫痫药合用时,相互作用不明显。偶有使苯妥英钠血药浓度增高的报告。与卡马西平合用时,两者代谢均可增快而使血药浓度降低。 ⑷丙戊酸、利托那韦减慢乙琥胺的代谢,升高血药浓度,增加中毒的危险。 ⑸碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱、乳酸钠等)可减慢乙琥胺的排出,使血药浓度增高,作用增强;酸性药物(如阿司匹林、吲哚美辛、青霉素、头孢菌素等)可加速乙琥胺的排泄,降低疗效。 |
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用药交代 | ⑴为减少胃部刺激,可与食物或牛奶共服。 ⑵停药时须逐步减量,以免发作失神持续状态。 |
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给药说明 | 当用于代替其他抗癫痫药时应逐步增量。合并用药时亦应逐步增加剂量,以便达到所需的血药浓度。当与静脉注射地西泮合用时,初次剂量可以较大,以求迅速达到有效血药浓度40~100μg/ml。 | ||||||||||||||
用法与用量 | ⑴口服:成人常用量,开始0.25g,一日2次,以后每4~7天增加0.25g,直至控制癫痫发作。最大剂量不超过一日1.5g。 ⑵儿童常用量:①6岁以下儿童开始一日0.25g,以后每4~7日增加0.25g,直至控制癫痫发作。最大剂量为一日不超过1.0g,分次服用。亦可按体重计算,20mg/(kg•d),口服:②6岁以上儿童用量参考成人量。 |
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剂型与规格 |
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