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自助用药查询

左乙拉西坦
英文名称 Levetiracetam
其他名称 普宁可、开浦兰、Keppra
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限口服常释剂型、缓释控释剂型、注射剂和口服液体剂,口服液体剂限儿童
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
适应证 用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作及继发性发作的加用治疗。
药理作用   ⑴药效学:作用机制尚不了解。对很多动物模型有抗惊厥作用,如毛果芸香碱及红藻氨酸的模型以及杏仁核点燃模型;但对超强电刺激引起的强直性惊厥及戊四氮引起的阵挛性惊厥无效。
  ⑵药动学:口服250mg至5000mg吸收快而完全(>90%),饮食对吸收无影响。生物利用度(F)近100%。Tmax为0.3~1.6小时。在肝脏仅有少量代谢,66%以原形药物从肾脏排出。Vd0.5~0.7L/kg。t1/2为6~8小时,儿童<6小时。老年人延长至10~11小时。不与血浆蛋白结合,无药物间相互作用。尚不了解其有效血药浓度。
不良反应 ⑴常见的不良反应有呕吐、食欲不振,感染,虚弱、困倦、嗜睡、头痛、头晕,行为异常、抑郁、紧张、情感障碍、心静不稳、敌意行为,咽炎、鼻炎、咳嗽,疲劳、疼痛。
⑵严重的不良反应有各类血细胞减少、肝衰竭、自杀意图、自杀。
肝损伤 ⑴肝毒性: 前瞻性研究表明左乙拉西坦长期治疗不会导致血清转氨酶含量显著升高。左乙拉西坦很少会引起临床症状明显的肝中毒性肝损伤,报告案例仅有数例。但是,患者通常同时服用多种抗痉挛药,因此,很难评估左乙拉西坦的肝毒性。尚未发现左乙拉西坦会引起抗痉挛药超敏综合征,因此它是抗痉挛药超敏综合征出现后的安全选择之一。
⑵损伤机制: 左乙拉西坦的肝毒性机制目前未知,但可能为超敏性。用药结果和药物管理 目前发表文献中已有至少一例左乙拉西坦相关的急性肝功能衰竭。重新服用药物会导致肝损伤迅速复发。尚无使用左乙拉西坦引致慢性肝损伤的病例报道。
⑶肝损星级:
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害。
⑵本品在四岁以下儿童中使用的安全性和有效性尚未建立。
⑶肾功能损害,本品在体内的清除率下降,需调整剂量。
⑷血透患者使用本品需调整剂量。
⑸使用本品,自杀的风险增加。
⑹突然停药有可能增加癫痫发作的次数。
⑺老年人消除半衰期延长与肾功能下降有关,应根据肌酐清除率调整剂量。
⑻肾功能不全患者慎用。
药物相互作用 本品及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制药,也不是它们具有高亲和力的底物。因此,不易出现药代动力学相互作用。另外,其血浆蛋白结合率低(<10%),不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著相互作用。与卡马西平合用,出现卡马西平毒性的风险增加,宜严密监测,为消除毒性有必要减少卡马西平的剂量。
用药交待 如果服用者出现消化道症状,兴奋不安,行为异常需要特别注意。
用法与用量 口服:
  ①成人(>18岁)和青少年(12~17岁)体重≥50kg,起始剂量为一次0.5g,一日2次,每2~4周每次增加0.5g,一日剂量可增至一次1.5g,一日2次。
  ②4~11岁儿童和青少年体重<50kg,起始剂量为每次10mg/kg,一日2次,每2~4周增加每次10mg/kg,最多增至一次30mg/kg,一日2次。维持量一日1.0g~3.0g。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg者,剂量和成人一致。
  ③老年人(≥65岁),根据肾功能状况,调整剂量。
  ④肾功能不全患者,需根据肌酐清除率调整剂量。
  ⑤正在进行透析晚期肾病患者:一次500~1000mg,一日1次。服用第1日推荐负荷量为750mg。透析后,推荐给予250~500mg附加剂量。
剂型与规格
片剂 0.25g 0.5g 1.0g XN03AX乙0982 5% 哪儿有
口服溶液剂 15g 150ml 30g 300ml XN03AX乙0982 0% 哪儿有
注射液 0.5g 5ml XN03AX乙0982 5% 哪儿有
片剂 0.75g XN03AX乙0982 5% 哪儿有
缓释片 0.5g 0.75g XN03AX乙0982 5% 哪儿有
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