| 英文名称 |
Brivaracetam |
| 其他名称 |
Briviact |
| 是否批准注册 |
国内暂无生产，无进口 |
| 基本药物 |
非基药 |
| 医保备注 |
非医保 |
| 处方或非处方药 |
处方药 |
| 妊娠期用药方式 |
口服给药 |
| 妊娠期用药安全分级 |
C |
| 性状 |
本品为白色至灰白色结晶粉。易溶于水，缓冲液(pH 1.2，4.5，和7.4)，乙醇，甲醇,和冰醋酸。溶于乙腈和丙酮和甲苯。在正己烷中非常微溶。 |
| 贮存条件 |
贮存在25℃；外出允许15～30℃间。 |
| 适应证 |
适用于作为辅助治疗在16岁和以上有癫痫患者部分发作性癫痫的治疗。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：本品为西坦类衍生物，具有广泛的抗癫痫活性和较高的安全性，目前尚不清楚准确的作用机制，可能是该药通过与突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合而发挥抗癫痫作用。 ⑵药动学：吸收 布瓦西坦是高度可渗透的和口服给药后被迅速地和几乎完全地被吸收。药代动力学是剂量-正比例从10至600mg(从一个范围延伸超过在剂量和给药方法中描述的最小和最大单次给药剂量水平。对片无食物服用中位Tmax是1小时(范围0.25至3小时)。与一个高-脂肪餐共同给药减慢吸收，但吸收程度维持不变。特别地，当一个50mg片是给予与一个高-脂肪餐，Cmax在一个剂量间隔期间的最高布瓦西坦血浆浓度减低37%和Tmax被延迟3小时，但AUC基本上无变化(减低5%)。 分布 布瓦西坦是弱地与血清蛋白质结合(≤20%)。分布容积是0.5L/kg，一个数值接近机体总水容积。布瓦西坦是迅速地和均匀地分布在大多数组织中。 消除代谢 布瓦西坦是主要地通过酰胺部分的水解被代谢形成相应羧酸代谢物。和在其次地通过丙级侧链上的羟基化形成羟基代谢物。水解反应是通过肝和肝外酰胺酶介导。羟基化通路主要是通过CYP2C19介导。在人受试者具有在CYP2C19遗传变异，羟基代谢物的生成被减低2倍或10倍，而布瓦西坦本身的血水平是分别增高22%或42%，在有一个或两个突变等位基因个体。CYP2C19弱代谢型和用CYP2C19抑制剂患者可能需要剂量减低。通过羟基代谢物上酰胺部分的水解或羧酸代谢物上丙基侧链的羟基化(主要地通过CYP2C9)创建另外一个羟酸代谢物。3个代谢物没有一个是药理学活性。 排泄 布瓦西坦是主要地通过代谢和通过在尿中排泄消除。在摄入后72小时内超过95%的剂量，包括代谢物，是在尿中排泄。粪便排泄占剂量的低于1%。低于10%剂量在尿中未变化被排泄。34%剂量是以羧酸代谢物在尿中被排泄。末端血浆半衰期(t1/2)是约9小时。 |
| 不良反应 |
最常见不良反应(对BRIVIACT至少5%和至少比安慰剂更频2%)是睡意/镇静，眩晕，疲乏，和恶心/呕吐。 |
| 禁忌症 |
对布瓦西坦或在BRIVIACT中无活性成分的任何超敏性。 |
| 注意事项 |
⑴自杀行为和意念：对患者监视自杀行为和意念。神经学不良反应：对睡意和疲乏监视，和忠告患者不要驾驶或操作机械直至他们对BRIVIACT已得到充分经验。 ⑵精神学不良反应：行为反应包括精神症状，易怒，抑郁，攻击性行为，和焦虑；对患者监视症状。 ⑶超敏性：支气管痉挛和血管水肿：告知患者寻求立即医学护理。如发生超敏性终止和不要再开始BRIVIACT。 ⑷抗癫痫药撤药：IVIACT应被逐步地撤去。 ⑸尚不知道本品是否被排泄在人乳汁中。在大鼠研究中曽显示布瓦西坦排泄在乳汁。因为许多药物被排泄至人乳汁，应做出决定是否终止哺乳或终止服用本品；尚未确定在低于16岁患者中BRIVIACT的安全性和有效性。 |
| 药物相互作用 |
⑴利福平：在当接受用利福平同时治疗患者，与利福平共同给药因为CYP2C19诱导可能减低BRIVIACT血浆浓度。处方者应增加BRIVIACT剂量上至100%(即，倍增剂量) 。⑵卡马西平：用卡马西平共同给药对卡马西平-环氧，卡马西平的活性代谢物暴露可能增加。尽管可得到的数据没有揭示任何安全性担忧，当共同给药如提出耐受性问题，应考虑卡马西平剂量减低。 ⑶苯妥因：因为BRIVIACT可能增加苯妥因的血浆浓度，当患者同时BRIVIACT时，应监视苯妥英水平或终止正在进行的苯妥英治疗。 ⑷左乙拉西坦：当两药被共同给药，BRIVIACT不提供对左乙拉西坦增加治疗获益。 |
| 用法与用量 |
口服：推荐起始剂量为一次50mg，一日2次。根据个体患者耐受性和治疗反应，剂量可能被向下调整至一次25mg，一日2次或至一次100mg，一日2次。对肝受损的所有期，推荐起始剂量为一次25mg，一日2次；最大剂量为一次75mg，一日2次。当口服给药短暂不可行，可采用注射给药。 |
| 剂型与规格 |
| 片剂 |
25mg |
50mg |
100mg |
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暂无 |
| 口服溶液剂 |
10mg/ml |
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暂无 |
| 注射液 |
50mg 5ml |
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暂无 |
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