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金刚烷胺
英文名称 Amantadine
其他名称 盐酸金刚烷胺、金刚胺、金刚烷、三环癸胺、三环癸烷胺、SYMMETREL、Adamantanamine、Mantadine
基本药物 基药(片剂:0.1g)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。本品在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解。水溶液pH3.5~5.0。
贮存条件 密闭,干燥处保存。
适应证 ⑴适用于帕金森病、脑炎后帕金森综合症、药物诱发的锥体外系反应、一氧化碳中毒后帕金森综合症及老年人合并脑动脉硬化的帕金森综合症。
⑵本品主要适用于高危病人(包括心血管及肺部疾患、老年患者、护理院居住者以及其他慢性病患者)由甲型流感病毒所致的呼吸道感染的预防;也适用医院病房中高危病人甲型流感密切接触者、免疫缺陷患者、从事危险的公众服务职业者(警察、医护工作人员)、高危病人不能接受流感病毒疫苗预防接种者、甲型流感病毒感染的预防以及用于甲型流感病毒感染患者的治疗。本品对甲型流感病毒的各种毒株均有效,包括俄罗斯毒株、巴西毒株、德克萨斯毒株等。本品亦可与灭活的甲型流感病毒疫苗合用于预防目的。
⑶亦可用于疱疹后神经痛。
药理作用   ⑴药效学:本品原为抗病毒药,其治疗帕金森病的作用机制可能是促进多巴胺能神经元释放多巴胺,抑制突触前膜对多巴胺的摄取,从而增强多巴胺的效应,此外尚有抗乙酰胆碱作用。与左旋多巴合用治疗帕金森病可提高疗效,改善少动、强直等症状,对缓解震颤作用较弱。本品可能亦是一种谷氨酸拮抗剂,可抑制谷氨酸诱发的神经毒作用,因而可能是一种神经保护剂。
  本品的抗流感作用是由于能阻断甲型流感病毒脱壳及其核酸释放至呼吸道上皮细胞中;此外,本品尚可能影响已进入细胞的病毒的早期复制。本品作用并无宿主特异性。
  ⑵药动学:口服后吸收快而完全,成年人口服2.5mg/kg后tmax为2~4小时,Cmax为0.3~0.4mg/L。在体内分布至唾液、鼻分泌液、泪液及肺组织等。在动物组织尤其是肺内的含量高于血清的含量。血浆蛋白结合率67%。本品可通过血脑屏障,也可通过胎盘进入胎儿血液循环,并可进入乳汁。肾功能正常者t1/2为11~15小时,肾功能衰竭者为24小时。长期透析的患者可达7~10天。每日服药者在2~3日内可达稳态浓度,稳态血药浓度(Css)为0.2~0.9μg/ml。主要由肾脏排泄,90%以上以原形药物经肾小球滤过和肾小管分泌随尿排出,部分可被动再吸收;在酸性尿中排泄率可迅速增加;作血液透析的患者,只有少量(约4%)可经自血中清除。
不良反应 ⑴较常见的有:幻觉,精神混乱,特别是老年患者,可能由于抗胆碱能作用所致;情绪或其他精神改变,一般由于中枢神经系统刺激或中毒。
⑵较少见的有:排尿困难,由于抗胆碱能作用所致,以老年人为多;昏厥,常继发于体位性低血压。
⑶极少见的有:勾引不清,或不能控制的眼球滚动,一般是由于中枢神经系统兴奋过度或中毒的表现;咽喉炎及发热,可能因白细胞减少和(或)中性白细胞计数所致。
⑷持续存在或比较顽固难以消失的不良反应有:注意力不能集中,头晕眼花,易激动;食欲消失,恶心,神经质,皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑,睡眠障碍或噩梦等为常见;视力模糊,便秘,口、鼻及喉干,头痛,皮疹,经常疲劳或无力,呕吐等为少见或极少见。
⑸长期治疗中,常见的不良反应有:足部或下肢肿胀,不能解释的呼吸短促,体重迅速增加,后者有可能因充血性心力衰竭所致。
肝损伤 ⑴肝毒性: 尽管用途广泛,但少有证据证明口服金刚烷胺会导致肝损伤(血清酶升高或临床症状明显的肝疾病)。
⑵损伤机制: 金刚烷胺几乎不经肝脏代谢,以药物原形经尿液排出,这也许是服用金刚烷胺的患者未出现明显肝毒性的原因。
⑶肝损星级:
禁忌症 ⑴本品可由乳汁排泄,哺乳期妇女禁用。
⑵新生儿和1岁内婴儿禁用。
⑶对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴本品可通过胎盘,大鼠每日用50mg/kg(为人类常用量的12倍)时,对胚胎有毒性且能致畸,孕妇应慎用。
⑵下列情况应慎用:①有脑血管病或病史者;②有反复发作的湿疹样皮疹病史;③末梢性水肿;④充血性心力衰竭;⑤精神病或严重神经官能症;⑥肾功能障碍;⑦有癫痫病史者,本品可增加发作。
⑶愈量中毒的表现:惊厥,见于用4倍于常用量时,严重的情绪或其他精神改变,严重的睡眠障碍或噩梦。逾量的处理:因金刚烷胺过量尚无特殊的解毒药,故过量时只能对症与支持疗法。支持疗法包括立即洗胃、催吐、大量补液利尿,酸化尿液以增加本品的排泄,同时监测血压、脉搏、呼吸、体温、电解质、尿pH值与排出量,必要时可导尿;并观察有无动作过多、惊厥、心律失常及低血压等情况,按需分别给镇静剂、抗惊厥剂、抗心律失常药,必要时可加用其他药物。控制中枢神经系统中毒的症状,可缓慢静脉注射毒扁豆碱,成人每间隔1~2小时给1~2mg,儿童每间隔5~10分钟给0.5mg,最大用量每小时甚至可达2mg。
药物相互作用 ⑴本品不宜与酒精合用,会加强中枢神经系统的不良反应,如头昏、晕厥、直立性低血压、精神错乱及循环障碍。
⑵抗胆碱能药或其他抗帕金森病药、抗组胺药、吩噻嗪类抗精神病药或三环类抗抑郁药与本品合用,抗胆碱作用增强引起意识障碍、幻觉、噩梦等不良反应,需调整这些药物或本品的剂量。
⑶中枢兴奋药与本品合用,可加强中枢兴奋作用,甚至可引起惊厥或心律失常等不良反应。
⑷与SMZ-TMP合用可减少本品经肾清除,使其血药浓度增高,奎宁或奎尼丁可减少本品经肾清除。
⑸氢氯噻嗪和氨苯蝶啶等利尿药与本品合用时,可能减少本品经肾清除量,导致血药浓度增高引起不良反应。
⑹与美金刚合用增加中枢神经系统毒性。
用药交代 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
给药说明   ⑴血药浓度不得超过1.5~2.0μg/ml。对每日用量超过200mg者,应严密观察副作用或中毒的发生,注意监测其血压、脉搏、呼吸及体温,特别在增加剂量后数日内。一般认为每日服药1次或2次时,可消除或减轻头晕目眩、失眠及恶心等副作用。
  ⑵对有肾功能障碍、充血性心力衰竭、末梢性水肿、体位性低血压及老年人有肾清除率降低者,应酌情减少或停用本品;因本品在体内降解代谢的量极微,主要以原形水鸟排出,有肾功能障碍者易致蓄积中毒,应监测其血药浓度,给予单次用量,血药浓度便有可能持续达7~10日之久。
  ⑶用于治疗帕金森病(或综合征)时应注意以下事项:①治疗数月后疗效逐渐减弱;每日用量增至300mg,或暂停数周后再用药,可使疗效恢复;②对合并有严重疾病或正在应用大剂量的其他抗帕金森病药物的患者,开始治疗时每日可用金刚烷胺50mg,一日2~3次;③如最初金刚烷胺已与左旋多巴同用,则剂量应维持在50mg,一日2~3次,必要时可增至100mg,一日2~3次;④本品与抗胆碱能药或左旋多巴合用时,可有增效作用,如能减少单次左旋多巴用量,使所出现的症状或副作用有所改善或疗效不呈波动性;当疗效丧失时,若加用金刚烷胺,者疗效又可恢复;⑤对药物诱发锥体外系反应的患者,开始时金刚烷胺可用100mg,一日2次,若仍未达到最佳的效应,可把每日剂量加至300mg,分次服用;⑥停药时,金刚烷胺的用量应逐渐减少,以防帕金森病症状突然加重。
⑷用于防治甲-Ⅰ型流感病毒感染时应注意:①预防性服药,应在与患者接触前开始,如接触后至少持续10天。在流感流行期间(大多为6~8周)每日需服金刚烷胺,或应用灭活的甲型流感病毒疫苗,直至预期已有活性的免疫性出现为止;②金刚烷胺与灭活的甲型流感病毒疫苗同时用,在产生预防性抗体之前,金刚烷胺因连续服用2~3周才可停药,但因疫苗只有70%~80%有效,故延长服用金刚烷胺的时间对老年人或高危患者可能更有益;③成人一日口服本品200mg时,不良反应发生率约5%~10%。有资料表明每日剂量减少为100mg时,其对于甲型流感的预防作用不变,不良反应则较少。每日剂量分2次用药时其不良反应较一次用药者为轻。④对甲型流感病毒感染症状的治疗,应于起病后24~48小时内开始,在症状消失后,再持续应用24~48小时。
用法与用量   ⑴抗帕金森病:成人常用量,一次100mg,一日1~2次,口服,一般不超过一日300mg,最大量为400mg。肾功能障碍者应减量。儿童不用。
  ⑵抗病毒:①成人常用量:一次200mg,一日一次,口服;或一次100mg,每12小时1次,最大日剂量为200mg。肾功能障碍者,应减少剂量。肌酐清除率>50ml/min时,不需调整剂量;肌酐清除率为30~50ml/min者,第一天200mg,以后每日100mg;肌酐清除率为15~29ml/min者,第一天200mg,以后隔日一次100mg;肌酐清除率<15ml/min时及血透患者,每7天服200mg。②儿童常用量:新生儿与1岁内婴儿不用;1~9岁小儿,每8小时按体重1.5~3mg/kg,或每12小时按体重2.2~4.4mg/kg,也有推荐每12小时按体重用1.5mg/kg;每日最大量勿超过150mg;9~12岁儿童,每12小时口服100mg;12岁及以上,一般同成人量。
  ⑶治疗疱疹后神经痛:一次100mg,一日2次,持续14日,如需要可再用14日。
剂型与规格
片剂 100mg基药 XN04BB甲1044 0% 哪儿有
胶囊剂 100mg XN04BB甲1044 0% 哪儿有
颗粒剂 60mg 6g 140mg 12g 哪儿有
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