您好!欢迎登录湖南药事服务网  登录注册
自助用药查询

苯海索
英文名称 Trihexyphenidyl
其他名称 盐酸苯海索、安坦、三己芬迪、Benzhexol、ARTANE、Cyelodol
基本药物 基药(片剂:2mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色轻质结晶性粉末;无臭,味微苦,后有刺痛麻痹感。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在水中微溶。熔点250~256℃(分解)。
适应证 用于治疗帕金森病和帕金森综合症。也用于药物引起的锥体外系疾患,但迟发型多动症除外。
药理作用   ⑴药效学:一般认为可部分阻滞中枢(纹状体)的胆碱受体,使黒质纹状体部位的胆碱能神经与多巴胺能神经的功能获得平衡。用药后帕金森病症状及药物诱发的椎体外系症状可缓解,流涎可减少,但抗精神病引起的迟发性运动障碍不会减轻,用抗胆碱药后反而会加重。此外苯海索对平滑肌有松弛作用,小量时可有抑制中枢神经系统作用,大量则引起中枢神经系统兴奋。
  ⑵药动学:口服后胃肠道吸收快且完全,可通过血脑屏障进入中枢神经系统,口服后1小时起效,作用持续6~12小时。服量的56%随尿排出。
不良反应 常见有头晕、视物模糊、便秘、出汗减少、排尿困难、嗜睡、口鼻或喉干燥、畏光、恶心、呕吐等。长期服药可有失眠、精神错乱、幻觉、记忆认知障碍等。
肝损伤 ⑴肝损伤:目前尚无苯海索导致血清转氨酶升高的报告,但尚未前瞻性评估苯海索对血清酶水平的影响。日本文献声称苯海索引起2例致死急性肝损伤,但文献并未给出详细资料。随后40年间未有无此类肝损伤的报告。因此,苯海索即使会导致肝损伤,也是非常罕见的。
⑵损伤机制: 苯海索的肝损伤作用机制尚不明确;似乎只有少量苯海索经肝脏代谢。 帕金森病的治疗药物包括:金刚烷胺、阿扑吗啡、苯扎托品、比哌立登、溴隐亭、苯海拉明、恩他卡朋、左旋多巴和卡比多巴、培高利特、普拉克索、雷沙吉兰、利凡斯的明、罗匹尼罗、司来吉兰、托卡朋和苯海索。
⑶肝损星级:
禁忌症 ⑴对本品过敏者禁用。
⑵闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生患者禁用。
⑶迟发性运动障碍患者禁用。
⑷4岁以下儿童不用或慎用。
注意事项 ⑴老年患者长期应用容易促发青光眼。治疗期间应定期测定眼内压,特别对有闭角型青光眼的患者。
⑵下列情况应慎用:①心血管功能不全有发生心律失常的危险;②迟发性多动症可能加重;③锥体外系反应如由吩噻嗪类或利血平引起者,以及有精神病的患者;可加重精神症状及促发中毒性精神病;④已有或倾向于有闭角型青光眼者,因散瞳可引起眼内压增高,并可促使急性发作;⑤肝功能障碍;⑥完全性或部分性肠梗阻或此病史者可使肠道运动减弱及张力减低,家中或促发肠梗阻;⑦重症肌无力可因乙酰胆碱的作用受抑制而病情加重;⑧中度或重度前列腺肥大或尿潴留可促使排尿困难;⑨肾功能障碍时排泄减少,有增加副作用的危险;⑩高血压可能加重。
⑶超量或中毒量的处理:①除了患者处于昏迷前期、惊厥或精神病状态外,应予催吐或洗胃;②心血管与中枢神经系统的毒性,可肌注或缓慢静滴毒扁豆碱1~2mg,按需每隔2小时可重复,最大量可达2mg;③控制兴奋或激动可用小量的短效巴比妥类药,瞳孔扩大可用0.5%毛果云香碱滴眼,必要时应立即进行辅助呼吸和对症支持治疗。
⑷4岁以下儿童不用或慎用。
药物相互作用 ⑴与酒精、中枢抑制剂合用时可加强中枢抑制作用。
⑵与金刚烷胺、抗胆碱能药或其他抗胆碱作用的药物、单胺氧化酶抑制剂如呋喃唑酮、帕吉林及丙卡巴肼合用时,可加强抗帕金森病药的抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。
⑶与制酸药或吸附性止泻药合用时,可减弱其抗帕金森病疗效,必须应用时两者至少间隔1~2小时。
⑷与左旋多巴或其复方制剂合用,可加强左旋多巴疗效,但有精神病史的患者不宜合用。
⑸与氯丙嗪合用时,由于本品可减慢胃肠道蠕动,使氯丙嗪的吸收减少,血药浓度降低。
⑹本品与强心苷类药物合用,本品吸收增加易中毒。
⑺本品合用多潘立酮、氟哌啶醇、甲氧氯普胺、硝酸盐类可使后者作用降低。
⑻合用美金刚可使本品作用增强。
⑼合用拟副交感神经药,副交感神经反应增强。
用药交代 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
给药说明 ⑴有蓄积作用,治疗开始及治疗中用量应缓慢调整,用药需个体化,以能理想地控制患者的症状为度。
⑵对抗胆碱能敏感的老年人,和同时接受其他药物的患者,应格外谨慎。
⑶进食时或进食后服药均可减轻对胃黏膜的刺激。
⑷脑炎后帕金森综合征及青年型帕金森病,往往比血管性帕金森综合征或帕金森病的老年患者的用量要大,耐受性也更明显。
⑸大剂量用药会引起欣快感与幻觉等精神症状。
⑹停用时剂量应逐渐递减。
用法与用量   1.抗帕金森病:成人常用量,第一日1~2mg,一日2次,口服,逐渐增加至疗效满意而不出现明显副作用为止,一般有效治疗量为2mg,一日3次,最大日剂量不超过10mg,分3~4次,需长期服用。
  2.用于药物诱发的锥体外系反应,第一日1mg,以后视需要及耐受力逐渐增加至5~10mg。老年患者对本品可更敏感,应酌情减量。儿童用量尚未定。
剂型与规格
片剂 2mg基药 5mg XN04A甲1037 0% 哪儿有
版权所有:湖南省药学会 统一社会信用代码:51430000501422439U 备案号:湘ICP备19000421号-1
主办单位:湖南省药学会
公安机关备案号:43011102001342    互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号
联系电话:0731-85540376 技术支持:长沙康曼德信息技术有限公司
在线3510人

扫码关注