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自助用药查询

司来吉兰
英文名称 Selegiline
其他名称 盐酸司来吉兰、丙炔苯丙胺、克金平、司立吉林、优麦克斯、辅安、 咪哆吡、金思平、ELDEPRYL、DEPRENYL、JUMEX
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色无臭结晶性粉末。易溶于水、氯仿和甲醇,微溶于丙酮。
贮存条件 密闭容器中避光保存。
适应证 用于原发性帕金森病和帕金森综合症,痴呆(包括阿尔茨海默病/或血管性痴呆)及抑郁症。
药理作用   ⑴药效学:本品是一种不可逆的B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,小剂量时选择性抑制MAO-B,大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用。每日口服10mg司来吉兰对肠道MAO-A无作用,不抑制外周儿茶酚胺的降解,故不会诱发血压升高、心动过速、头痛、呕吐等不良反应;可完全抑制血小板MAO-B活性,但不能完全抑制脑内MAO-B。MAO-B在脑内多巴胺降解中起重要作用,司来吉兰通过选择性抑制MAO-B,减少脑内多巴胺的降解,增强多巴胺的作用。本品单用时治疗作用弱,与复方左旋多巴合用有协同作用,可减少后者用量约25%。司来吉兰(或其代谢物)也可通过其他机制,包括在突触处妨碍DA的再摄取而加强多巴胺能的活性。
  ⑵药动学:口服易吸收,tmax为1小时,有首关清除。能通过血脑屏障,t1/2平均为40小时。口服后经代谢转化为N-去甲丙炔苯丙胺、1-甲基苯丙胺及1-苯丙胺,代谢产物主要随尿排出,15%从粪便排泄。一次口服5mg或10mg后,24小时尿中排出的甲基苯丙胺平均为63.3%。
不良反应 与复方左旋多巴合用时,可产生多巴胺能不良反应:恶心、幻觉、异动症等,减少复方左旋多巴用量后可避免或减轻不良反应。本品不良反应少,但其在脑内可被转化为甲基苯丙胺和少量苯丙胺,对少数患者有精神兴奋作用,同时可引起失眠,因此服药时间应在早晨、中午,午后勿用此药。少见的不良反应有头昏、腹痛或胃痛、体位性低血压、心律失常、肝酶升高、记忆障碍(多见于每日量超过10mg者)、肌肉痉挛或指趾麻木、口周或猴头烧灼感、皮肤与眼睛对日光过敏、疲乏、出汗过多,有胃溃疡者慎用。本品过量后可能引发高血压危象。
肝损伤 ⑴肝毒性: 40%长期使用司来吉兰的患者出现血清肝酶升高。尽管多为轻度自限性升高,但部分患者继续治疗时这种异常将持续较长时间,最终需要停药。尚未发现急性肝损伤与司来吉兰相关,但据报告这些病例曾应用其他特异性较弱的MAO抑制剂。
⑵损伤机制: 司来吉兰主要经肝脏首过代谢、结合和排泄自血液中移除。司来吉兰代谢通路尚未充分阐明。
⑶肝损星级:★★
禁忌症 ⑴对本品过敏者禁用。
⑵禁与哌替啶、曲马多、美沙酮、右丙氧芬或右美沙芬合用,并且应用本品后2周内应避免使用这些药物。
⑶禁与其他单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。
⑷活动性溃疡患者应避免使用。
注意事项 ⑴动物研究显示本品无致癌和致畸作用。
⑵本品是否影响人乳汁分泌尚不明了。但可减少或抑制唾液分泌,因此可助发龋齿、牙周病、口腔念珠菌病等。
⑶遇到下列情况时应衡量利弊慎用本品:①严重的痴呆;②严重的精神病;③迟发性异动症;④过多的震颤(情况可能加重);⑤有消化性溃疡病史者;⑥联用左旋多巴时的直立性低血压患者。
⑷逾量的治疗:服药后近12小时内过量的症状可全无或极轻微,此后发展缓慢,在24~48小时后达到高峰。在此时期内患者立即住院并密切监护是最重要的。治疗包括:①在过量早期应催吐、洗胃并保持呼吸道通畅,必要时可用机械呼吸及补充氧气;②缓慢静滴地西泮以治疗中枢神经系统受刺激的症状和体征,应避免用吩噻嗪类药物;③对低血压及血管性虚脱可用静脉补液,必要时也可用稀释的升压药治疗,肾上腺素能药物可产生明显的升压反应;④密切监测体温,用退热药及降温毯治疗高热;维持索和电解质平衡亦甚重要。
药物相互作用 ⑴与三环类抗抑郁药和/或选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRIs)合用有可能引起5-羟色胺综合征,或其他不良反应,如自主神经功能紊乱,严重焦虑或谵妄,意识障碍,高热,癫痫发作,肌强直或震颤等严重反应,甚至致命。故避免合用;停用本品后至少14日才可开始用三环类抗抑郁或SSRIs。
⑵与左旋多巴合用可加强左旋多巴引起的异动症、恶心、体位性低血压、精神错乱及幻觉。故在开始用本品治疗后2~3日内应按临床反应酌情减少左旋多巴的剂量。
⑶与哌替啶合用可引起兴奋、出汗过多,肌强直及严重高血压;个别病例可发生呼吸抑制、昏迷、惊厥、高热、血管性虚脱甚至死亡;应避免两者合用,且在应用MAO抑制剂后2~3周内应避免使用哌替啶。
⑷本品与卡马西平或奥卡西平合用,司来吉兰的血药浓度上升,可导致高热、癫痫发作等,属禁忌。
⑸服用本品的剂量在20mg/日以上者,如同时服用含有酪胺的食物或饮料如干酪、酵母/蛋白提取物、熏肉或盐腌肉、家禽或鱼、发酵的香肠或其他发酵的肉类、酸泡菜、香蕉、太熟的水果、啤酒、红白酒等,可引起突然及严重的高血压反应。
用药交代 ⑴本品可能导致困倦,服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒或含乙醇饮料。
⑵治疗帕金森病时一日剂量不应超过10mg,可能发生高血压危象,并且一日大于10mg并不显示对帕金森病有更好的疗效。
⑶应在早、午餐时服用以免产生恶心及失眠,不应在下午或晚上服用。
给药说明   ⑴治疗帕金森病所用的司来吉兰每日剂量不宜超过10mg,因为超量时本品会发生非选择性地抑制MAO的危险,若MAO-A被抑制可能发生高血压危象。曾有报道本品一日服单剂20mg时发生酪胺介导的高血压反应。此外,本品一日量大于10mg者并不显示对帕金森病有更好的疗效。
  ⑵应在进早餐及午餐时服用以减轻可能有的恶心与失眠,不应在下午或傍晚服药。与复方左旋多巴同用时应按临床反应需酌情减少左旋多巴的剂量,以免引起如不自主运动或幻觉等副作用。
⑶本品每日量在20mg以上,与含有酪胺或其他高增压胺的食物或饮料同时用,可能引起突然及严重的高血压反应,反应通常只限于几小时,且甚易被作用迅速的降压药如拉贝洛尔、硝苯地平所纠正。反应的严重度视摄入的酪胺量、胃排空的速率以及服用MAO抑制剂和摄入酪胺之间的间隔时间长短而定。停用MAO抑制剂后,饮食限制需继续至少2周;其他含酪胺或高增压胺的食物如酸乳酪、酸奶油、奶油干酪、酸奶制成的干酪、巧克力及酱油,如果吃得新鲜而且适度,一般不会引起严重副作用。
用法与用量 口服:每早服用10mg,或早餐、午餐时各服用5mg,老年人起始剂量可从2.5mg开始。
剂型与规格
片剂 5mg XN04BD乙1049 5% 哪儿有
胶囊剂 5mg XN04BD乙1049 5% 暂无
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