| 英文名称 | Tacrine | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸他克林、派可致、COGNEX | |||||||||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色结晶，味苦。在水、甲醇或乙醇中易溶，在亚油酸PEG400中微溶。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于中、轻度阿尔茨海默病患者，对其认知、记忆功能有改善作用。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为一新型可逆性中枢胆碱酯酶抑制剂。其作用机制在于通过抑制酶作用，减少Ach降解，从而提高胆碱能活性。抑酶作用时间较毒扁豆碱长5～6倍。尚可促进Ach释放，此作用可能通过Ｍ1胆碱受体介导。还能抑制单胺类递质的再摄取，提高脑内NA、DA、5-HT的浓度。 ⑵药动学：口服后可吸收，但生物利用度及血浆峰值的个体差异较大。胃内容物可影响吸收率30％～40％，可进入中枢神经系统，且滞留时间较久。首关效应明显，其额下次我为维那克林（velnacrrine）亦具有药理活性。半衰期约3小时。药动学参数的个体差异较大。血药浓度以识别功能改善正相关。血浆蛋白结合率约55％，主要经肝代谢，主要代谢产物为1-羟基-9-氨基四氢吖啶。少量原形药经肾排泄。 |
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| 不良反应 | 常见轻度胃肠道反应，一般可自行消失。可出现血清氨基转移酶升高，应定期检查肝功能，肝功能不全者慎用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | 用药期间不能突然停药。 | |||||||||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴可用于延长琥珀胆碱的作用时间，但对非去极化肌松药则具有拮抗作用。 ⑵作为吗啡辅助用药，可减轻其对呼吸的抑制。 ⑶与茶碱合用，可改变茶碱的药动学； ⑷合用西咪替丁，他克林血浆浓度可增高。 |
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| 用法与用量 | 口服，开始每次10mg，一日4次，连续用药至少6周。以后每次20mg，一日4次。肌内注射，一次15～30mg；静脉注射，一次30～60mg。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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