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利鲁唑
英文名称 Riluzole
其他名称 力如太、万全力太、协一力、Rilutek、TIGLUTIK™
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙),口服混悬剂支付标准:628元(300ml:1.5g/瓶)
医保备注 2023版,限口服常释剂型;口服混悬剂为协议期谈判药品,限肌萎缩侧索硬化(ALS)。协议期:2023年3月1日至2024年12月31日
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色或淡黄色粉末,难溶于水,易溶于二甲基酰胺、二甲基亚砜、甲醇、二氯甲烷等。
贮存条件 储存在20-25°C,允许偏移至15-30°C,并避免强光照射的环境下。口服溶液剂不要冻结。 直立存放。
适应证 用于肌萎缩侧索硬化症(罕见病:ALS/渐冻症)的治疗,延长生命或推迟需要机械通气的时间,但无法缓解肌力的减退。此外,还可用于脑损伤、惊厥、焦虑及帕金森病。
药理作用   ⑴药效学:本品属于苯并噻唑类抗谷氨酸药物。其作用机制包括:抑制谷氨酸释放;抑制并稳定电压依赖性钠离子通道;干预兴奋性氨基酸所引起的胞内信号转导,抑制钙离子内流;抑制NMDA受体功能;提高神经营养因子表达量。通过上述机制起到:神经元保护作用,特别是对由于兴奋性神经递质介导的多种神经元损伤有保护作用;降低肌萎缩侧索硬化动物模型中脊髓前角运动神经元的损伤率;抗惊厥作用;抗抑郁作用;镇静、睡眠和降温作用;以及抗依赖作用。
  ⑵药动学:口服吸收良好,约为90%,生物利用度为60%,高脂饮食降低药物吸收。服药后1~1.5小时达最大血药浓度,平均消除半衰期为12小时(9~15小时),血浆蛋白结合率为96%。在体内分布广泛,可通过血脑屏障。在肝内代谢,主要代谢酶为CYP1A2,由于CYP1A2活性差异,个体间本品的消除速率有显著差异。代谢产物最后通过肾脏随尿排出,尿中未代谢的本品含量小于总量的10%,不到10%的代谢产物通过粪便排出。尿中85%的代谢产物是糖苷化的,只有2%的口服给药量是以原形药物经尿液排出体外,女性消除率比男性低32%,不吸烟者比吸烟者低32%。
不良反应 可见疲劳、无力、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、厌食、口周感觉异常、血浆转氨酶水平升高。偶见嗜中性粒细胞减少症。
肝损伤 ⑴肝毒性: 近12%接受利鲁唑长期治疗的患者可出现血清氨基转移酶升高,但升高幅度超过正常上限值(ULN)3倍的患者不足3%。血清氨基转移酶升高一般呈轻到中度,很少有症状,多数可自行消退,但持续或显著的血清氨基转移酶升高需停药或调整剂量。建议治疗初期6个月常规监测血清氨基转移酶水平。虽然利鲁唑引起临床明显的肝损伤很少见,但已有几例报告,其肝损伤出现于治疗1~12个月后,为肝细胞损伤或混合型肝损伤引起的血清肝酶升高。免疫超敏和自身免疫特征不常见。绝大多数病例为轻到中度肝损伤,停药后可迅速消退,但已有数例明确的致命性病例被报告至发起临床验证的单位。
⑵损伤机制: 利鲁唑主要经肝脏细胞色素P450系统代谢为多种中间产物,其中部分中间产物尚未阐明。利鲁唑的肝毒性可能与生成毒性或免疫原性中间产物有关。
禁忌症 ⑴对本品过敏者、肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者禁用。
⑵妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴肝脏疾病患者慎用,如使用应定期检查肝功能。
⑵儿童慎用。
⑶使用前要检查转氨酶水平,用药前3个月应每月检查一次;持续用药者第一年3个月检查1次。若发现转氨酶升高应进行监测,必要时停药。服用本品期间不要过量饮酒。
⑷对可能出现的粒细胞减少不良反应,须监测血红蛋白、血细胞压积、血细胞计数。
⑸服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶机动车或操作机器。
药物相互作用 ⑴本品与CYP1A2的抑制药(如咖啡因、非那西汀、胆茶碱、阿米替林、喹诺酮类等)合用,可使本品血药浓度升高。
⑵本品与CYP1A2诱导剂(如利福平、奥美拉唑等)合用,可能使本品消除速率加快,降低其血药浓度。
用法与用量 口服(片剂、口服溶液剂):推荐剂量为一次50mg,一日2次(每12小时1次),餐前1小时或餐后2小时服用,以降低食物对本品生物利用度的影响。增加每日给药剂量不会增加疗效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下一剂。
剂型与规格
片剂 50mg XN07X乙1135 5% 哪儿有
胶囊剂 50mg XN07X乙1135 5% 哪儿有
口服混悬剂 300ml:1.5g XN07X乙291 20% 哪儿有
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